Bromure d'ipratropium

Code ATCC01CX10, R01AX03, R03BB01
Numéro CAS22254-24-6
Numéro PUB657308
ID de DrugbankDB00332
Formule bruteC20H30BrNO3
Masse molaire (g·mol−1)412,37
État physiquesolide
Point de fusion (°C)230–232

Principes de base

Le bromure d'ipratropium est un médicament qui ouvre les voies respiratoires moyennes et larges des poumons. Il est utilisé pour traiter les symptômes de la maladie pulmonaire obstructive chronique et de l'asthme. C'est un dérivé d'ammonium quaternaire de l'atropine, qui appartient au groupe des anticholinergiques. Il est généralement administré par inhalation, ce qui permet d'obtenir un effet local sans effets secondaires systémiques importants.

Pharmacologie

Pharmacodynamie

L'ipratropium, en raison de sa relation structurelle avec le neurotransmetteur acétylcholine, agit comme un antagoniste du récepteur muscarinique de l'acétylcholine. Cet effet entraîne l'inhibition du système nerveux parasympathique dans les voies respiratoires et inhibe ainsi leur fonction. La fonction du système nerveux parasympathique dans les voies respiratoires est de produire des sécrétions bronchiques et une constriction, et l'inhibition de cet effet peut donc entraîner une bronchodilatation et une diminution des sécrétions. Cela facilite la respiration.

Pharmacocinétique

La liaison protéique de l'ipratropium est très faible car le taux d'ipratropium circulant est minimal. L'état lié ne représente que 0 à 9 % de la dose administrée. L'ipratropium est métabolisé dans le tractus gastro-intestinal par l'activité des isozymes du cytochrome P-450. Environ 80 à 100 % de la dose administrée d'ipratropium est excrétée dans les urines, moins de 20 % de la dose étant éliminée par les fèces. L'ipratropium a une demi-vie courte d'environ 1,6 heure.

Interactions médicamenteuses

Les interactions avec d'autres anticholinergiques tels que les antidépresseurs tricycliques, les médicaments antiparkinsoniens et la quinidine, qui augmentent théoriquement les effets secondaires, ne sont pas cliniquement pertinentes lorsque l'ipratropium est administré sous forme d'inhalation car la concentration plasmatique sanguine systémique de l'ipratropime est très faible.

Toxicité

Effets secondaires

Les effets secondaires courants sont la sécheresse de la bouche, la toux et l'inflammation des voies respiratoires. Les effets secondaires potentiellement graves comprennent la rétention urinaire, l'aggravation des spasmes respiratoires et une réaction allergique grave. L'utilisation pendant la grossesse et l'allaitement est généralement considérée comme sûre.

Données toxicologiques

DL50 (rat, oral) : 1663 mg-kg-1

Sources

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

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