| Code ATC | G02CB03, N04BC06 |
| Formule | C26H37N5O2 |
| Masse molaire (g·mol−1) | 451,6043 |
| État d'agrégation | solide |
| Point de fusion (°C) | 102-204 |
| Numéro CAS | 81409-90-7 |
| Number PUB | 54746 |
| Drugbank ID | DB00248 |
La cabergoline est un agoniste des récepteurs de la dopamine, ce qui signifie qu'elle imite l'effet du neurotransmetteur dopamine. Cette substance médicamenteuse est utilisée en médecine humaine, d'une part, pour le traitement de maladies neurologiques telles que la maladie de Parkinson ou le syndrome des jambes sans repos et, d'autre part, pour les maladies gynécologiques liées au sevrage ou à un excès de prolactine (hormone produisant le lait maternel).
La substance active stimule les récepteurs de la dopamine situés au centre, principalement les sous-types de récepteurs D2 et D3, la stimulation D2 postsynaptique (après la fente synaptique) étant responsable des effets antiparkinsoniens et la stimulation D2 présynaptique (avant la fente synaptique) étant responsable des effets protecteurs des neurones.
Durch die Dopamin-ähnliche Wirkung des Cabergolins wird in der Hirnanhangsdrüse die Prolaktin-Produktion gehemmt.
La cabergoline est principalement métabolisée dans le foie par le clivage de la liaison acylurée. L'enzyme responsable de ce métabolisme n'a pas encore été identifiée, l'enzyme cytochrome P450 ne joue ici qu'un rôle minime.
Die geschätzte Halbwertszeit beträgt bis zu 69 Stunden. Der Wirkstoff wird hauptsächlich mit dem Fäzes ausgeschieden.
En raison de son effet stimulant sur les récepteurs de la dopamine, la cabergoline ne doit pas être utilisée en association avec des médicaments inhibant les récepteurs de la dopamine (par ex. métoclopramide, phénothiazines, butyrophénones, thioxanthènes).
Um erhöhte Cabergolin-Plamaspiegel zu vermeiden, sollte der Wirkstoff nicht mit Makrolidantibiotika, wie z.B. Erythromycin, kombiniert werden.
Souvent, le traitement par la cabergoline entraîne un gonflement des bras et/ou des jambes, des modifications des valves cardiaques et, par conséquent, une inflammation ou une accumulation de liquide dans le péricarde.
Weiters können Nebenwirkungen wie Übelkeit, Kopfschmerzen oder Schwindel auftreten.
En cas de surdosage, il faut s'attendre à une congestion nasale, à un collapsus circulatoire ou à des hallucinations.
LD50 (Ratte, oral): 420 mg/kg
