La cabergoline est un agoniste des récepteurs de la dopamine, ce qui signifie qu'elle imite l'effet du neurotransmetteur dopamine. Cette substance médicamenteuse est utilisée en médecine humaine, d'une part, pour le traitement de maladies neurologiques telles que la maladie de Parkinson ou le syndrome des jambes sans repos et, d'autre part, pour les maladies gynécologiques liées au sevrage ou à un excès de prolactine (hormone produisant le lait maternel).
La substance active stimule les récepteurs de la dopamine situés au centre, principalement les sous-types de récepteurs D2 et D3, la stimulation D2 postsynaptique (après la fente synaptique) étant responsable des effets antiparkinsoniens et la stimulation D2 présynaptique (avant la fente synaptique) étant responsable des effets protecteurs des neurones.
Grâce à l'effet similaire à la dopamine de la cabergoline, la production de prolactine est inhibée dans la glande pituitaire.
La cabergoline est principalement métabolisée dans le foie par le clivage de la liaison acylurée. L'enzyme responsable de ce métabolisme n'a pas encore été identifiée, l'enzyme cytochrome P450 ne joue ici qu'un rôle minime.
La demi-vie estimée peut atteindre 69 heures. La substance active est principalement excrétée dans les fèces.
En raison de son effet stimulant sur les récepteurs de la dopamine, la cabergoline ne doit pas être utilisée en association avec des médicaments inhibant les récepteurs de la dopamine (p. ex. métoclopramide, phénothiazines, butyrophénones, thioxanthènes).
Afin d'éviter une augmentation des taux de cabergoline plama, la substance active ne doit pas être associée à des antibiotiques macrolides, comme l'érythromycine.
Le traitement à la cabergoline entraîne souvent un gonflement des bras et/ou des jambes, des modifications des valves cardiaques et, par conséquent, une inflammation ou une accumulation de liquide dans le péricarde.
Des effets secondaires tels que nausées, maux de tête ou vertiges peuvent également survenir.
En cas de surdosage, il faut s'attendre à une congestion nasale, à un collapsus circulatoire ou à des hallucinations.
DL50 (rat, oral) : 420 mg/kg
| Code ATC | G02CB03, N04BC06 |
| Formule | C26H37N5O2 |
| Masse molaire (g·mol−1) | 451,6043 |
| État d'agrégation | solide |
| Point de fusion (°C) | 102-204 |
| Numéro CAS | 81409-90-7 |
| Number PUB | 54746 |
| Drugbank ID | DB00248 |
Ad
