Caféine

Code ATCD11AX26, N06BC01
Numéro CAS58-08-2
Numéro PUB2519
ID de DrugbankDB00201
Formule bruteC8H10N4O2
Masse molaire (g·mol−1)194,19
État physiquesolide
Densité (g·cm−3)1,23
Point de fusion (°C)236
Valeur PKS14

Principes de base

La caféine est une substance que l'on trouve naturellement dans de nombreux produits de luxe comme le café et le thé, et comme additif dans des produits comme les boissons énergisantes ou même des médicaments. La caféine a un effet éveillant et favorise la concentration. Elle est la substance psychoactive la plus consommée au monde.

Applications et indications

La caféine est utilisée en médecine à plusieurs fins.

  • Sous forme de comprimés et de préparation unique, elle peut être utilisée pour supprimer les symptômes de fatigue à court terme. Sous cette forme, elle est disponible sans prescription médicale en tant que produit "over the counter".
  • En combinaison avec certains analgésiques, comme le paracétamol ou l'acide acétylsalicylique, la caféine peut renforcer l'effet analgésique d'un facteur d'environ 1,5.
  • La caféine sous forme de sel, le citrate de caféine, peut être utilisée comme solution de perfusion pour traiter l'arrêt respiratoire des nouveau-nés. En outre, elle est utilisée sous cette forme pour prévenir la dysplasie broncho-pulmonaire, qui survient principalement chez les prématurés.

Histoire

Sous sa forme naturelle, en tant que substance contenue dans les feuilles de thé et les grains de café, la caféine était déjà consommée il y a plusieurs milliers d'années pour ses effets stimulants et éveillants. En Chine, 3000 ans avant Jésus-Christ, les feuilles de thé noir auraient déjà été utilisées pour la préparation de boissons stimulantes. D'autres plantes, comme le grain de café ou la noix de cola, ont également été transformées et consommées dans différentes cultures pour leurs effets.

La caféine sous sa forme pure a été isolée pour la première fois en 1820 par le pharmacien allemand Friedlieb Ferdinand Runge à partir de grains de café. Une quinzaine d'années plus tard, la formule brute de la substance a pu être déterminée. L'élucidation complète de la structure chimique et la synthèse complète ont été réalisées par le chimiste allemand Emil Fischer à la fin du 19e siècle.

À l'origine, on pensait que la caféine présente dans le thé noir, autrefois appelée théine, était une substance totalement différente, car les effets du café et du thé sont légèrement différents. En effet, dans le thé noir, la caféine est liée à certaines substances (polyphénols), ce qui retarde quelque peu sa libération et prolonge son effet bien plus longtemps qu'après la consommation de café.

La première utilisation médicale de la caféine remonte au début du 20e siècle, lorsqu'on a découvert qu'elle avait un léger effet bronchodilatateur, raison pour laquelle elle était utilisée dans le traitement de l'asthme.

Pharmacologie

Pharmacodynamie et mécanisme d'action

La caféine a un très large spectre d'effets, dont tous ne sont toutefois pas utilisés en médecine. La caféine stimule le système nerveux central (SNC), augmente la vigilance et peut donc parfois provoquer de l'agitation et de l'excitation. Elle détend les muscles lisses, stimule la contraction du muscle cardiaque et, dans une moindre mesure, améliore les performances sportives. La caféine favorise la sécrétion d'acide gastrique et augmente la motilité gastro-intestinale. Elle a également un léger effet diurétique.

Le mécanisme d'action exact de la caféine est extrêmement complexe, car elle agit sur plusieurs systèmes du corps.

Effets généraux au niveau cellulaire

La caféine exerce ses effets sur les cellules par le biais de plusieurs mécanismes, dont tous ne sont pas entièrement élucidés. Un mécanisme essentiel, qui explique en partie l'effet stimulant de la caféine, est l'inhibition compétitive des récepteurs de l'adénosine. L'adénosine est un messager dans les cellules nerveuses et un produit de dégradation du métabolisme énergétique des cellules. Si l'on dépense beaucoup d'énergie, la concentration d'adénosine dans les cellules augmente, celle-ci se lie alors à son récepteur et signale à la cellule de consommer un peu moins d'énergie. Cela entraîne généralement de la fatigue et nous permet de dormir suffisamment. Pendant le sommeil, l'adénosine peut être décomposée et l'approvisionnement en énergie des cellules peut être rétabli. Grâce à sa structure proche de celle de l'adénosine, la caféine a la capacité d'occuper le même récepteur sans l'activer. Il en résulte une suppression de la fatigue.

Un autre mécanisme important est l'inhibition d'une phosphodiestérase spécifique qui catalyse la dégradation de l'adénosine monophosphate cyclique (AMPc). L'AMPc est un messager important (second messager) qui participe à de nombreux processus cellulaires. Il active notamment l'enzyme protéine kinase A, qui joue un rôle important dans la libération de glucose par le foie et dans la fourniture d'énergie aux cellules musculaires. En outre, l'AMPc provoque la mise à disposition de graisses de stockage par l'activation de certaines lipases. La caféine inhibe la phosphodiestérase, ce qui augmente le taux d'AMPc dans les cellules et renforce les effets précités du neurotransmetteur.

Respiration

Le mécanisme d'action exact de la caféine dans le traitement de l'apnée chez les prématurés n'est pas connu, mais plusieurs mécanismes sont envisagés. L'explication la plus probable est qu'en bloquant les récepteurs de l'adénosine, l'impulsion respiratoire est augmentée par une réaction de la moelle épinière au dioxyde de carbone et que la caféine provoque en même temps une contractilité accrue du diaphragme.

Système nerveux central

La caféine présente un antagonisme des 4 sous-types de récepteurs de l'adénosine dans le système nerveux central. Les effets de la caféine sur la vigilance et la lutte contre la somnolence sont spécifiquement liés à l'antagonisme du récepteur A2a.

Système rénal

La caféine a un effet diurétique en raison de son action stimulante sur le flux sanguin rénal, de l'augmentation de la filtration glomérulaire et de l'augmentation de l'excrétion de sodium.

Système cardiovasculaire

L'antagonisme des récepteurs de l'adénosine au niveau du récepteur A1 par la caféine stimule les effets d'augmentation de la force de contraction (inotrope) dans le cœur. Le blocage des récepteurs de l'adénosine favorise la libération de catécholamines, ce qui entraîne des effets stimulants dans le cœur et dans le reste du corps. Dans les vaisseaux sanguins, la caféine exerce un antagonisme direct avec les récepteurs de l'adénosine et provoque une vasodilatation. Elle stimule les cellules endothéliales de la paroi des vaisseaux sanguins pour libérer de l'oxyde nitrique, ce qui renforce la relaxation des vaisseaux sanguins. Cependant, la libération de catécholamine s'oppose à ce phénomène et exerce des effets inotropes et chronotropes sur le cœur, ce qui conduit finalement à une vasoconstriction. Les effets vasoconstricteurs de la caféine ont un effet positif sur les migraines et d'autres types de maux de tête, qui sont normalement causés par une vasodilatation dans le cerveau.

Pharmacocinétique

La caféine est rapidement absorbée après administration orale ou parentérale et atteint sa concentration plasmatique maximale dans un délai de 30 minutes à 2 heures. Après administration orale, les effets se manifestent en 45 minutes environ. La nourriture peut retarder l'absorption de la caféine. La biodisponibilité absolue atteint presque 100 % chez les adultes. La caféine a la capacité de franchir rapidement la barrière hémato-encéphalique, ce qui lui permet de déployer son effet éveillant. Elle est soluble dans l'eau et les graisses et se répartit dans tout le corps. La liaison de la substance aux protéines est d'environ 10 à 36 %. Le métabolisme de la caféine a lieu principalement dans le foie via l'enzyme cytochrome CYP1A2. Parmi les produits issus du métabolisme de la caféine figurent la paraxanthine, la théobromine et la théophylline. Ces métabolites sont principalement éliminés dans l'urine. Chez un adulte de taille moyenne, la demi-vie est d'environ 5 heures, mais elle peut varier de plus de 50 % chez les fumeurs.

Interactions

Des interactions peuvent se produire avec les substances suivantes :

  • Quinolone par ex. ciprofloxacine
  • Théophylline
  • Duloxétine
  • Préparations à base d'éphédra ou de guarana
  • Rasagiline
  • Tizanidine

Toxicité

Contre-indications

Les patients souffrant de troubles du rythme cardiaque ne doivent pas prendre de doses particulièrement élevées de caféine. Les patients souffrant d'ulcères gastro-intestinaux ne doivent pas consommer de caféine. L'administration aux enfants n'est pas non plus recommandée.

Effets secondaires

  • Problèmes gastro-intestinaux
  • Brûlures d'estomac
  • nervosité
  • agitation
  • Irritabilité
  • hypertension artérielle
  • rythme cardiaque irrégulier
  • Nausées
  • décoloration de la langue

Dépendance

Une consommation régulière peut entraîner une dépendance et des phénomènes de tolérance. En cas d'arrêt brutal, des symptômes de sevrage tels que des céphalées de privation de caféine et de l'irritabilité peuvent apparaître.

Grossesse et allaitement

L'Organisation mondiale de la santé recommande aux femmes enceintes de ne pas dépasser 200-300 mg de caféine par jour. Des études récentes indiquent que même cette dose pourrait déjà être trop élevée pour certaines femmes. Il est donc recommandé de réduire la dose ou de renoncer à la caféine.

Sources

  • Qian J, Chen Q, Ward SM, Duan E, Zhang Y. Impacts of Caffeine during Pregnancy. Trends Endocrinol Metab. 2020 Mar;31(3):218-227. doi: 10.1016/j.tem.2019.11.004. Epub 2019 Dec 6. PMID: 31818639; PMCID: PMC7035149.
  • Pharmawiki.ch
  • Drugbank.com
  • PubChem.gov
Markus Falkenstätter, BSc

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