| Code ATC | M01AE20 |
| Numéro CAS | 53716-49-7 |
| Numéro PUB | 2581 |
| ID de Drugbank | DB00821 |
| Formule brute | C15H12CINO2 |
| Masse molaire (g·mol−1) | 273,714 |
| État physique | solide |
| Point de fusion (°C) | 195-199 |
| Valeur PKS | 4,42 |
Le carprofène fait partie des antirhumatismaux non stéroïdiens et présente des effets anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques. En médecine vétérinaire, il est utilisé comme traitement d'appoint pour soulager les maladies articulaires (inflammatoires) et les douleurs post-opératoires.
Auparavant, il était également utilisé en médecine humaine jusqu'en 1995, mais pour des raisons commerciales, il a été retiré et n'est plus commercialisé pour l'usage humain.
L'action du médicament repose sur l'inhibition de l'enzyme cyclooxygénase (COX), qui catalyse la métabolisation de l'acide arachidonique en prostaglandines et autres eicosanoïdes. Ces eicosanoïdes, en particulier la prostacycline et le thromboxane, sont considérablement impliqués dans les processus inflammatoires.
Chez les mammifères, deux cyclo-oxygénases revêtent une importance considérable. La COX-1 est responsable de la synthèse des prostaglandines, qui sont importantes pour une fonction gastro-intestinale et rénale normale, tandis que la COX-2 produit des prostaglandines, qui ont un effet pro-inflammatoire. Ainsi, l'inhibition de la COX-1 entraîne une toxicité gastro-intestinale et rénale, tandis que l'inhibition de la COX-2 produit des effets anti-inflammatoires.
Es wird davon ausgegangen, dass die Hemmung der COX-2 nur ca. 1,75-fach stärker ist als die der COX-1.
En outre, le carprofène exerce une influence positive directe sur les cellules cartilagineuses des chiens en stimulant la formation de glycosaminoglycanes (composants importants du tissu conjonctif).
Le carprofène administré par voie orale est biodisponible à plus de 90% et est rapidement et presque entièrement absorbé par l'organisme. La substance active circule à 99% liée aux protéines et a une demi-vie d'environ 8 heures (chez les chiens).
Nach der Verstoffwechselung in der Leber wird der Großteil mit dem Kot und der Rest mit dem Urin ausgeschieden.
Il convient d'éviter l'administration simultanée d'autres substances actives, également fortement liées aux protéines, telles que la phénytoïne, les anticoagulants, les salicylates, les sulfamides, les inhibiteurs de l'ECA et les antidiabétiques.
L'administration de carprofène est principalement suivie d'effets secondaires tels que des douleurs gastro-intestinales et des nausées, des troubles rénaux et hépatiques.
En cas de surdosage d'antirhumatismaux non stéroïdiens, des vertiges et des mouvements oculaires rythmiques incontrôlables peuvent survenir.
LD50 (Maus, oral): 282 mg/kg
LD50 (Ratte, oral): 149 mg/kg
Markus Falkenstätter, BSc
Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
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