Cefalexin

Code ATCJ01DB01
Numéro CAS15686-71-2
Numéro PUB27447
ID de DrugbankDB00567
Formule bruteC16H17N3O4S
Masse molaire (g·mol−1)347.39
État physiquesolide
Point de fusion (°C)326.8
Valeur PKS2.53

Principes de base

La céphalexine est un antibiotique de la première génération des céphalosporines. D'un point de vue structurel, elle appartient au groupe des bêta-lactamines. La céphalexine est utilisée pour traiter une série d'infections bactériennes sensibles en inhibant la synthèse de la paroi cellulaire.

Les indications de l'antibiotique comprennent :

  • les infections des voies respiratoires
  • les otites moyennes
  • infections de la peau et des structures cutanées
  • Infections osseuses
  • infections de l'appareil urogénital

La céfalexine a été développée en 1967 et a été approuvée par la FDA le 4 janvier 1971. Elle figure sur la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé.

Pharmacologie

Pharmacodynamie

La céfalexine est un antibiotique bêta-lactame de la famille des céphalosporines. Elle exerce une action bactéricide en inhibant la synthèse de la couche de peptidoglycane de la paroi cellulaire bactérienne. Comme la céfalexine est structurellement très similaire à l'acide aminé bactérien D-alanyl-D-alanine, elle peut se lier de manière irréversible au site actif de la PBP (angl. "penicilline-binding-protein"), qui est responsable de la resynthèse des composants de la paroi cellulaire des agents pathogènes. Il en résulte des "mailles" dans la paroi des bactéries, ce qui les rend instables et provoque la mort des bactéries. La céfalexine est la plus efficace contre les cocci à Gram positif et a une activité modérée contre certaines espèces de Bacillus à Gram négatif.

Pharmacocinétique

Bonne absorption dans le tractus gastro-intestinal supérieur avec une biodisponibilité orale de presque 100 %. La céphalexine est liée à 10-15 % aux protéines sériques dans le sang. La céphalexine n'est pas métabolisée dans l'organisme et est éliminée à 90 % sous forme inchangée dans l'urine. La demi-vie d'élimination de la céfalexine est d'environ 30 à 60 minutes chez les personnes ayant une fonction rénale normale.

Interactions

  • Comme pour les autres antibiotiques β-lactamines, l'élimination rénale de la céfalexine est retardée par le probénécide.
  • Il n'est pas recommandé de prendre la céphalexine avec le dofétilide, le vaccin vivant contre le choléra, la warfarine et la cholesyramine.
  • La consommation d'alcool diminue le taux d'absorption de la céfalexine.
  • La céfalexine peut entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques de metformine dans l'organisme.
  • Les antagonistes des récepteurs H2 de l'histamine comme la cimétidine et la ranitidine peuvent réduire l'efficacité de la céfalexine.
  • Le zinc et les préparations à base de zinc interagissent également avec la céfalexine et peuvent réduire la concentration de céfalexine dans le corps.

Toxicité

Effets indésirables

Les effets indésirables les plus fréquents de la céfalexine sont les suivants :

  • nausées
  • Vomissements
  • diarrhée
  • Réactions d'hypersensibilité

Les symptômes d'un surdosage comprennent du sang dans les urines, des diarrhées, des nausées, des douleurs abdominales hautes et des vomissements. Un surdosage est généralement traité par un traitement de soutien, car la diurèse, la dialyse, l'hémodialyse et l'hémoperfusion avec du charbon n'ont pas été bien étudiées dans ce cas.

Il n'y a aucun risque à l'administrer aux femmes enceintes. Il n'y a aucune preuve que la céfalexine puisse causer des dommages à l'enfant pendant l'allaitement.

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



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