Cetirizine

La cétirizine est un antagoniste sélectif de l'histamine et est utilisée en cas de rhinite allergique et d'urticaire chronique. Elle fait partie des antihistaminiques de deuxième génération.

Indications et utilisation

La cétirizine est un antagoniste oral de l'histamine _H1 de deuxième génération, efficace dans le traitement de divers symptômes allergiques tels que les éternuements, la toux, la congestion nasale et l'urticaire. L'une des utilisations les plus courantes de ce médicament est le traitement du rhume des foins (rhinite allergique). Cependant, la cétirizine peut également être utilisée comme traitement symptomatique pour d'autres réactions allergiques.

La cétirizine est généralement administrée sous forme de comprimés pelliculés. Il existe toutefois aussi des formulations sous forme de gouttes ou de solutions à avaler. Les dosages sont généralement de 10 mg pour les comprimés pelliculés et de 10 mg/ml ou 1 mg/ml pour les gouttes et les solutions.

Histoire

Il a été breveté en 1981 par la société USB Pharmaceuticals et a été autorisé pour la première fois en 1987. Il figure sur la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé et est disponible sous forme de générique.

Pharmacodynamie et mécanisme d'action

L'effet principal de la cétirizine est obtenu par son inhibition extrêmement sélective des _récepteurs H1 périphériques. En se liant à ces récepteurs et en les inhibant, elle minimise ou élimine les symptômes causés par la libération d'histamine, tels que les éternuements, les démangeaisons, le larmoiement des yeux et l'écoulement nasal. La cétirizine n'est pas ou peu absorbée par le SNC, c'est pourquoi il ne faut pas s'attendre à des effets secondaires centraux tels que la sédation ou la fatigue.

La cétirizine présente également des propriétés anti-inflammatoires indépendantes des _récepteurs H1. Elle agit probablement en supprimant la voie de signalisation NF-κB et en régulant la libération de cytokines et de chimiokines, ce qui permet de réguler le recrutement des cellules inflammatoires. Ce mécanisme fait actuellement l'objet de diverses études, mais il n'est pas encore pertinent pour l'application thérapeutique.

Pharmacocinétique

La cétirizine est rapidement absorbée après administration orale. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (Tmax) est d'environ 1 heure. La prise de nourriture n'a pas d'influence sur la concentration de cétirizine dans le sang, mais elle retarde le Tmax d'environ 1 heure. La liaison moyenne de la cétirizine aux protéines plasmatiques est de 93 %. Environ 50 % de la dose est excrétée dans l'urine sous forme de cétirizine inchangée. La cétirizine est principalement métabolisée par O-désalkylation oxydative. L'enzyme ou les enzymes responsables de cette étape du métabolisme de la cétirizine n'ont pas encore été identifiées. Entre 70 et 85 % de la dose administrée par voie orale sont éliminés dans l'urine et 10 à 13 % dans les selles. La demi-vie d'élimination plasmatique est d'environ 8 heures.

Interactions

Comme la cétirizine, contrairement à de nombreux autres médicaments, n'est pas dégradée par le système enzymatique CYP450, le risque d'interactions graves est relativement faible.

Contre-indications

La cétirizine ne doit pas être prise en cas de :

• une allergie connue à la substance active
• il existe un trouble sévère de la fonction rénale (clairance de la créatinine < 10 ml/min)

Effets secondaires

Les effets secondaires fréquents de la cétirizine sont les suivants :

• sensation de vertige
• somnolence
• fatigue
• sécheresse de la bouche
• inflammation de la gorge
• toux
• nausées
• diarrhée
• Constipation
• Maux de tête
• Agitation
• Paresthésies

Grossesse et allaitement

La prise de cétirizine n'est pas censée nuire au fœtus, mais en raison des données limitées sur la sécurité pendant la grossesse, il convient d'éviter de la prendre ou de ne la prendre que sur avis médical.

La cétirizine peut passer dans le lait maternel et provoquer des effets secondaires chez le nourrisson. Il est donc strictement déconseillé de la prendre pendant l'allaitement.