Pharmacodynamie et mécanisme d'action
Les propriétés pharmacodynamiques du clonazépam sont très similaires à celles des autres benzodiazépines et comprennent des effets anticonvulsifs, sédatifs, myorelaxants et anxiolytiques.
L'acide gamma-aminobutyrique (GABA) est considéré comme le principal neurotransmetteur inhibiteur du corps humain. Lorsque le GABA se lie aux récepteurs GABA dans les synapses des cellules nerveuses, des ions de chlorure sont envoyés à travers les membranes des cellules nerveuses via un canal ionique dans les récepteurs. Lorsque l'afflux d'ions chlorure est suffisant, il se produit une hyperpolarisation des potentiels locaux associés des membranes des cellules nerveuses, ce qui rend le déclenchement de potentiels d'action plus difficile ou moins probable et, en fin de compte, entraîne une excitation réduite des cellules nerveuses.
Le clonazépam est capable de se lier aux récepteurs GABA. Cette liaison renforce l'action du GABA en augmentant l'affinité de ce dernier pour son récepteur. Cette liaison renforcée du ligand du neurotransmetteur inhibiteur GABA aux récepteurs augmente le flux de chlorure, ce qui entraîne une hyperpolarisation de la membrane cellulaire qui empêche une excitation supplémentaire des neurones associés. Ces récepteurs sont présents à la fois dans la périphérie et dans le SNC, ce qui permet d'obtenir différents effets tels que la sédation, l'hypnose, la relaxation des muscles squelettiques, l'activité anticonvulsive et l'effet anxiolytique.
Pharmacocinétique
Le clonazépam est rapidement et presque entièrement absorbé après administration orale. Les pics de concentration plasmatique du clonazépam administré par voie orale sont atteints en 1 à 4 heures et la demi-vie d'absorption associée est d'environ 25 minutes. La biodisponibilité absolue est d'environ 90 %. La liaison du clonazépam aux protéines plasmatiques se situe entre 82 et 86 %. Le clonazépam est principalement métabolisé dans le foie. Environ 50 à 70 % d'une dose de clonazépam sont éliminés dans l'urine et 10 à 30 % dans les fèces sous forme de métabolites. La demi-vie d'élimination moyenne déterminée pour le clonazépam est indépendante de la dose administrée et est d'environ 30-40 heures.
Interactions
La prise de clonazépam avec d'autres médicaments peut entraîner des effets secondaires indésirables et une modification de l'effet.
Il s'agit par exemple de :
- Opioïdes
- les somnifères
- les relaxants musculaires
- médicaments anxiolytiques
- Les antiépileptiques
