Colecalciférol (vitamine D3)

Code ATCA11CC05
Numéro CAS67-97-0
Numéro PUB5280795
ID de DrugbankDB00169
Formule bruteC27H44O
Masse molaire (g·mol−1)384,64
État physiquesolide
Point de fusion (°C)84–85

Principes de base

Le colécalciférol, également connu sous le nom de vitamine D3 et de cholécalciférol, est un type de vitamine D qui est normalement produit par la peau lorsqu'elle est exposée à la lumière du soleil ; il est également présent dans certains aliments et peut être pris sous forme de complément alimentaire. Il est utilisé pour traiter et prévenir les carences en vitamine D et les maladies qui y sont liées, notamment le rachitisme (principalement chez les enfants). Il est également utilisé pour l'hypophosphatémie familiale, l'hypoparathyroïdie, qui entraîne un faible taux de calcium dans le sang, et le syndrome de Fanconi. Les suppléments de vitamine D peuvent ne pas être efficaces chez les personnes souffrant d'une grave maladie rénale. Il est généralement pris par voie orale sous forme de gouttes. La vitamine D3 est disponible en tant que produit OTC ("over the counter") sans ordonnance.

Pharmacologie

Pharmacodynamie

Le colecalciférol seul est inactif et doit d'abord être activé dans le foie. Tous ses métabolites sont liés à la protéine de liaison de la vitamine D dans le sang. L'action du calcitriol est médiée par le récepteur de la vitamine D, un récepteur nucléaire qui régule la synthèse de centaines de protéines et qui est présent dans pratiquement toutes les cellules du corps.

Pharmacocinétique

Le colecalciférol est facilement absorbé par l'intestin grêle lorsque l'absorption des graisses est altérée. La liaison protéique du colecalciférol est de 50 à 80 %. Plus précisément, la vitamine D3 (provenant de l'alimentation ou de la peau) présente dans le plasma est liée à la protéine de liaison de la vitamine D (DBP) formée dans le foie. Dans le foie, le colécalciférol est hydroxylé en calcidiol (25-hydroxycholécalciférol) par l'enzyme vitamine D 25-hydroxylase. Dans le rein, le calcidiol sert ensuite de substrat à la 1-alpha-hydroxylase, ce qui donne le calcitriol (1,25-dihydroxycholécalciférol), la forme biologiquement active de la vitamine D3. Il est dégradé par l'enzyme 24-hydroxylase et excrété entièrement par l'intestin.

Interactions

Comme il s'agit d'une vitamine d'origine naturelle, il ne faut pas s'attendre à des interactions.

Toxicité

Effets secondaires

Les effets secondaires ne sont pas à prévoir dans le cadre d'une utilisation normale. En cas de surdosage très fort, une ostéoporose peut survenir. En outre, des dépôts de calcium peuvent se produire dans les reins et d'autres organes, ce qui peut altérer leur fonction de manière irréversible.

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

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