Drospirénone

La drospirénone est un dérivé synthétique de la progestérone utilisé dans certains contraceptifs hormonaux et traitements hormonaux de substitution. Dans le cadre de son utilisation comme contraceptif, elle est administrée soit en combinaison avec un œstrogène, soit en tant que préparation unique sous la forme de ce que l'on appelle la minipilule. D'autres domaines d'application sont le traitement de l'acné vulgaire modérée et le traitement symptomatique du trouble dysphorique prémenstruel. La prise se fait par voie perorale sous forme de comprimé.

Il a été initialement développé par Schering AG dans les années 1970 et est commercialisé depuis les années 2000.

Pharmacodynamie et mécanisme d'action

La drospirénone agit de manière similaire à la progestérone naturelle. Elle réduit l'effet des œstrogènes sur la muqueuse utérine et supprime la maturation des follicules et l'ovulation. Elle a également des propriétés antagonistes de l'aldostérone, ce qui signifie qu'elle inhibe la production d'aldostérone, une hormone qui régule les niveaux de sodium et de potassium dans le corps.

Pharmacocinétique

La substance active est rapidement absorbée. La biodisponibilité absolue de la drospirénone est d'environ 76 % en raison de l'effet de premier passage. La concentration plasmatique maximale de drospirénone apparaît dans un délai de 1 à 2 heures après la prise orale. La drospirénone est liée à environ 95 % à 97 % aux protéines plasmatiques sériques, principalement à l'albumine. La drospirénone est fortement métabolisée dans le foie. La demi-vie sérique de la drospirénone est estimée à 30 heures.

Interactions

Les interactions se produisent principalement en cas de prise simultanée avec des inducteurs ou des inhibiteurs des enzymes du cytochrome P450 impliqués dans la métabolisation de la drospirénone. Il s'agit par exemple du kétoconazole.

Effets secondaires

Les effets secondaires possibles après la prise de drospirénone sont les suivants :

• vertiges
• nausées
• maux de tête
• douleurs à la poitrine
• Troubles gastro-intestinaux
• Prise de poids
• Changements d'humeur
• Éruptions cutanées
• acné
• diminution de la libido

Plus rarement, il peut également augmenter le risque de thromboembolie, en particulier chez les femmes qui fument ou qui ont plus de 35 ans. Pour cette raison, la drospirénone est contre-indiquée chez les femmes ayant des antécédents de thromboembolies ou d'autres facteurs de risque de thromboembolies.