Ebastine

L'ébastine est un antihistaminique utilisé pour traiter les symptômes allergiques tels que le rhume, la conjonctivite et l'urticaire.Le médicament est commercialisé sous forme de comprimés et est généralement bien toléré, car les effets secondaires cardiotoxiques sont le plus souvent absents.

Pharmacodynamie

L'ébastine est un antagoniste des récepteurs H1, ce qui signifie qu'elle déplace le neurotransmetteur histamine de son récepteur, de sorte que celui-ci ne peut pas être activé. Cela déclenche les effets antiallergiques qui empêchent l'éternuement, le gonflement des paupières, les démangeaisons et d'autres réactions allergiques.
Da es sich bei Ebastin um ein H1-Antihistaminikum der 2. Generation handelt, treten keine sedierenden Wirkungen ein, da die Blut-Hirn-Schranke kaum passiert wird.

Pharmacocinétique

Après la prise orale, l'ébastine est rapidement absorbée et transformée en un métabolite actif, la carébastine, par un métabolisme de premier passage prononcé à l'aide de la famille d'enzymes cytochrome P450. La substance active circule ensuite liée à 95% aux protéines plasmatiques et atteint sa concentration plasmatique maximale après environ 2,6 à 4 heures. La demi-vie de la carébastine est d'environ 15 à 19 heures. Le métabolite est éliminé à 66% par voie rénale.

Contre-indications

L'ébastine ne doit pas être utilisée en cas d'hypersensibilité ou d'insuffisance hépatique. Le médicament est également contre-indiqué pendant la grossesse ou l'allaitement et chez les enfants de moins de 12 ans.

Interactions

Des interactions peuvent se produire en cas d'utilisation simultanée d'ébastine avec le kétoconazole, l'itraconazole, l'érythromycine ou la rifampicine.

Effets secondaires

Les effets secondaires indésirables comprennent des maux de tête, une somnolence pathologique, une sécheresse buccale ainsi que des troubles gastro-intestinaux.

Données toxicologiques

DL50 (chien, voie orale) : >160 mg/kg
LD50 (Maus, oral): 4000 mg/kg
LD50 (Ratte, oral): 4000 mg/kg