Pharmacodynamie
L'estriol se lie au récepteur des œstrogènes dans le noyau cellulaire et stimule ainsi la production de protéines par les cellules. La globuline liant les hormones sexuelles et la globuline liant les hormones thyroïdiennes sont synthétisées en plus grand nombre et l'hormone folliculo-stimulante est supprimée. Les protéines formées transmettent l'effet de l'estriol sur la cellule cible. De plus, il influence positivement la microflore du vagin et atténue les troubles liés à la régression de la muqueuse vaginale.
Pharmakokinetik
L'estriol est rapidement et entièrement résorbé, et seuls 1 à 2 % de la dose ingérée parviennent dans la circulation systémique. Le métabolisme a lieu dans le foie et l'intestin. Dans le plasma, il circule à 91% lié aux protéines, la concentration plasmatique maximale est atteinte après 5 heures. Par rapport aux autres œstrogènes, son action est plus courte et plus faible. L'estriol est presque entièrement éliminé par voie rénale.
Contre-indications
L'estriol ne doit pas être utilisé en cas de :
- Hypersensibilité
- Cancer du sein
- tumeurs œstrogéno-dépendantes
- Endométriose
- Maladies thromboemboliques
- Insuffisance rénale sévère
- Maladies du foie
- Grossesse et allaitement
Interactions
L'estriol peut interagir avec des médicaments qui influencent l'enzyme CYP450, ce qui a pour conséquence soit une augmentation soit une diminution du taux d'estriol dans le plasma. En cas d'utilisation locale, des interactions systémiques sont peu probables.
