Fluticasone

Code ATCD07AC17, R01AD08, R03BA05
Numéro CAS90566-53-3
Numéro PUB5311101
ID de DrugbankDB13867
Formule bruteC22H27F3O4S
Masse molaire (g·mol−1)444,51
État physiquesolide

Principes de base

La fluticasone est un glucocorticoïde synthétique. Il est disponible sous 2 formes. Furoate de fluticasone et propionate de fluticasone. Ils sont utilisés dans les inhalateurs, les sprays nasaux et les préparations topiques pour diverses affections inflammatoires. Il s'agit notamment de la fluticasone, qui n'est disponible que sur ordonnance.

Pharmacologie

Pharmacodynamie

La fluticasone agit en raison de sa similarité structurelle avec les glucocorticoïdes endogènes. Non lié, il peut pénétrer la membrane de la cellule et se lier ensuite avec une grande affinité aux récepteurs intracellulaires des glucocorticoïdes.

L'effet anti-inflammatoire (anti-inflammatoire) est obtenu en interférant avec le métabolisme dit de l'acide arachidonique. La fluticasone entraîne une diminution de la production de prostaglandines et de leucotriènes à la fin de ce métabolisme. Ces derniers sont impliqués de manière significative dans le processus inflammatoire du corps humain.

Le fluticasone a un effet antiallergique en empêchant la libération d'histamine et en réduisant simultanément le nombre et l'activité de certains lymphocytes B et T.

Pharmacocinétique

La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 99 %. La métabolisation a lieu dans le foie et est principalement catalysée par l'enzyme CYP3A4. L'excrétion se fait principalement par les fèces (>90%).

Toxicité

Effets secondaires

Les infections à levures dans la bouche (muguet buccal) sont les plus courantes. En outre, des enrouements, des maux de tête et de la fatigue peuvent survenir. Pour réduire les effets indésirables dans la cavité buccale, il convient de rincer soigneusement la bouche avec de l'eau après utilisation.

Dans de très rares cas, des effets secondaires systémiques et éventuellement graves peuvent survenir. Il s'agit notamment de la perte osseuse, des œdèmes, des réactions allergiques et de l'altération de la fonction corticosurrénale.

Données toxicologiques

DL50 (rat, oral) : > 2000 mg-kg-1

Sources

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

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