Gentamicine

Code ATCD06AX07, J01GB03, S01AA11, S02AA14, S03AA06
Numéro CAS1403-66-3
Numéro PUB3467
ID de DrugbankDB00798
Formule bruteC21H43N5O7
Masse molaire (g·mol−1)477.6
État physiquesolide
Point de fusion (°C)218–237

Principes de base

La gentamicine est un antibiotique du groupe des aminoglycosides qui est utilisé pour traiter divers types d'infections bactériennes. Il s'agit d'un mélange de substances constitué de plusieurs composés antibactériens. Il s'agit notamment des infections osseuses, de l'endocardite, des maladies inflammatoires pelviennes, de la méningite, de la pneumonie, des infections des voies urinaires et de l'empoisonnement du sang (septicémie). Il est inefficace contre la gonorrhée ou les infections à chlamydia. Il peut être administré par voie intraveineuse, par injection dans un muscle ou par voie topique. Les formulations topiques peuvent être utilisées pour les brûlures ou les infections de l'œil.

Pharmacologie

Pharmacodynamie

La gentamicine est un antibiotique bactéricide qui agit en se liant à la sous-unité 30S du ribosome bactérien, interférant ainsi avec la synthèse des protéines. La liaison de la gentamicine au ribosome empêche l'ARNt bactérien de se lier complètement au ribosome, ce qui entraîne la rupture de la chaîne protéique. Cela inhibe la croissance et la multiplication de la bactérie.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité orale de la gentamicine est trop faible pour une administration par voie orale. Par conséquent, la gentamicine est utilisée exclusivement par voie parentérale (injection) ou sur la peau. La liaison aux protéines est de 0 à 30 %. La demi-vie est d'environ 3 à 5 heures.

Toxicité

Effets secondaires

  • Faible nombre de cellules sanguines
  • Réactions allergiques
  • Problèmes neuromusculaires
  • Lésion nerveuse (neuropathie)
  • Lésion rénale (néphrotoxicité)
  • Problèmes d'oreille (ototoxicité)

La gentamicine peut provoquer des problèmes d'oreille interne et des problèmes rénaux. Les problèmes d'oreille interne peuvent entraîner des troubles de l'équilibre et une perte d'audition. La néphrotoxicité et l'ototoxicité sont dose-dépendantes, des doses plus élevées entraînant un plus grand risque d'effets secondaires. Ces effets secondaires peuvent encore survenir après l'arrêt de la gentamicine.

S'il est utilisé pendant la grossesse, il peut nuire au développement du bébé. Cependant, l'utilisation pendant l'allaitement est considérée comme sûre.

Données toxicologiques

DL50 (rat, oral) : >5000 mg sulfate-kg-1

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



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