Hydromorphone

Code ATCN02AA03
Numéro CAS466-99-9
Numéro PUB5284570
ID de DrugbankDB00327
Formule bruteC17H19NO3
Masse molaire (g·mol−1)285,34
État physiquesolide
Point de fusion (°C)266–267
Valeur PKS8,2

Principes de base

L'hydromorphone, également connue sous le nom de dihydromorphinone, est un opioïde utilisé pour traiter les douleurs modérées à sévères. En général, l'utilisation à long terme n'est recommandée que pour les douleurs dues au cancer. Il peut être pris par voie orale ou par injection dans une veine, un muscle ou sous la peau. L'effet commence généralement dans la demi-heure qui suit et dure jusqu'à cinq heures.

Pharmacologie

Pharmacodynamie

L'hydromorphone est un agoniste μ-opioïde semi-synthétique. En tant que cétone hydrogénée de la morphine, elle partage les propriétés pharmacologiques typiques des analgésiques opioïdes. L'hydromorphone et les opioïdes apparentés exercent leurs principaux effets sur le système nerveux central et le tractus gastro-intestinal. La liaison aux récepteurs μ-opioïdes du cerveau entraîne l'effet analgésique puissant de l'hydromorphone.

Pharmacocinétique

La modification chimique de la molécule de morphine en hydromorphone entraîne une plus grande solubilité lipidique et un passage plus facile de la barrière hémato-encéphalique. En conséquence, la substance active atteint plus rapidement les récepteurs du cerveau, ce qui entraîne un début d'action plus rapide. La puissance de l'hydromorphone est environ 5 fois supérieure à celle de la morphine.

La demi-vie typique de l'hydromorphone intraveineuse est de 2,3 heures. Les concentrations plasmatiques maximales sont généralement atteintes entre 30 et 60 minutes après l'administration orale. Le début d'action de l'hydromorphone intraveineuse est inférieur à 5 minutes et dans les 30 minutes après une administration orale (libération immédiate).

Toxicité

Effets secondaires

Les effets secondaires courants sont les étourdissements, la somnolence, les nausées, les démangeaisons et la constipation. Les effets secondaires graves peuvent inclure l'hypotension artérielle, les convulsions, la dépression respiratoire et le syndrome sérotoninergique. Une diminution rapide de la dose peut entraîner un sevrage en opioïdes. En général, l'utilisation pendant la grossesse ou l'allaitement n'est pas recommandée.

Comme pour tous les opioïdes, il existe un risque d'abus et de dépendance.

Données toxicologiques

DL50 (souris, i.v.) : 104 mg-kg-1

Sources

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

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