| Code ATC | N02AA03 |
| Numéro CAS | 466-99-9 |
| Numéro PUB | 5284570 |
| ID de Drugbank | DB00327 |
| Formule brute | C17H19NO3 |
| Masse molaire (g·mol−1) | 285,34 |
| État physique | solide |
| Point de fusion (°C) | 266–267 |
| Valeur PKS | 8,2 |
L'hydromorphone, également connue sous le nom de dihydromorphinone, est un opioïde utilisé pour traiter les douleurs modérées à sévères. En général, l'utilisation à long terme n'est recommandée que pour les douleurs dues au cancer. Il peut être pris par voie orale ou par injection dans une veine, un muscle ou sous la peau. L'effet commence généralement dans la demi-heure qui suit et dure jusqu'à cinq heures.
L'hydromorphone est un agoniste μ-opioïde semi-synthétique. En tant que cétone hydrogénée de la morphine, elle partage les propriétés pharmacologiques typiques des analgésiques opioïdes. L'hydromorphone et les opioïdes apparentés exercent leurs principaux effets sur le système nerveux central et le tractus gastro-intestinal. La liaison aux récepteurs μ-opioïdes du cerveau entraîne l'effet analgésique puissant de l'hydromorphone.
La modification chimique de la molécule de morphine en hydromorphone entraîne une plus grande solubilité lipidique et un passage plus facile de la barrière hémato-encéphalique. En conséquence, la substance active atteint plus rapidement les récepteurs du cerveau, ce qui entraîne un début d'action plus rapide. La puissance de l'hydromorphone est environ 5 fois supérieure à celle de la morphine.
La demi-vie typique de l'hydromorphone intraveineuse est de 2,3 heures. Les concentrations plasmatiques maximales sont généralement atteintes entre 30 et 60 minutes après l'administration orale. Le début d'action de l'hydromorphone intraveineuse est inférieur à 5 minutes et dans les 30 minutes après une administration orale (libération immédiate).
Les effets secondaires courants sont les étourdissements, la somnolence, les nausées, les démangeaisons et la constipation. Les effets secondaires graves peuvent inclure l'hypotension artérielle, les convulsions, la dépression respiratoire et le syndrome sérotoninergique. Une diminution rapide de la dose peut entraîner un sevrage en opioïdes. En général, l'utilisation pendant la grossesse ou l'allaitement n'est pas recommandée.
Comme pour tous les opioïdes, il existe un risque d'abus et de dépendance.
DL50 (souris, i.v.) : 104 mg-kg-1
Markus Falkenstätter, BSc
Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
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