Pharmacodynamie
La progestérone se lie à son récepteur nucléaire, le PR, et l'active. Celui-ci joue un rôle important dans la signalisation des stimuli qui maintiennent l'endomètre pendant sa préparation à la grossesse. Le récepteur de la progestérone est un membre de la famille des facteurs de transcription ligand-dépendants des récepteurs nucléaires/stéroïdiens des hormones, qui est exprimé principalement dans les tissus reproducteurs féminins ainsi que dans le système nerveux central. En raison de sa liaison à l'hormone stéroïde progestérone qui lui est associée, le récepteur de la progestérone module l'expression des gènes qui régulent le développement, la différenciation et la prolifération des tissus cibles. Chez l'homme, le PR est fortement exprimé dans les cellules stromales (cellules du tissu conjonctif) pendant la phase de sécrétion et pendant la grossesse.
La progestérone peut empêcher une grossesse en modifiant la consistance de la glaire cervicale de manière à ce qu'elle soit défavorable à la pénétration des spermatozoïdes et en inhibant l'hormone folliculo-stimulante (FSH), qui provoque normalement l'ovulation. Lorsqu'ils sont utilisés correctement, le taux d'échec de la première année des contraceptifs oraux à progestatif seul est d'environ 0,5 %. Cependant, le taux d'échec typique est estimé à environ 5 % en raison de pilules tardives ou manquées.
Pharmacocinétique
La progestérone est présente à 96%-99% liée aux protéines sériques, principalement à l'albumine sérique (50%-54%) et à la transcortine (43%-48%). La progestérone est principalement métabolisée par le foie. Après administration orale, les principaux métabolites plasmatiques retrouvés sont la 20 a-hydroxy-Δ4 a-prénolone et la 5 a-dihydroprogestérone. Les métabolites de la progestérone sont principalement excrétés par les reins.
Interactions
La progestérone étant une hormone naturelle, des interactions ne sont pas attendues.
