Le lévonorgestrel est un progestatif synthétique qui ressemble à la progestérone et qui est utilisé pour la contraception et l'hormonothérapie. Il peut également être utilisé dans la contraception d'urgence. Il est généralement administré sous forme de comprimés, mais peut également être administré sous forme d'injection ou de serpentin hormonal. Le lévonorgestrel est disponible uniquement sur ordonnance.
Les contraceptifs oraux contenant du lévonorgestrel suppriment les gonadotrophines et inhibent ainsi l'ovulation. Plus précisément, le lévonorgestrel se lie aux récepteurs de la progestérone et des androgènes et ralentit la libération de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRH) par l'hypothalamus. Ce processus entraîne la suppression de l'augmentation physiologique normale de l'hormone lutéinisante (LH) qui précède l'ovulation. Il inhibe la rupture des follicules et la libération d'ovules viables par les ovaires. Il a été démontré que le lévonorgestrel est plus efficace lorsqu'il est administré avant l'ovulation.
Le lévonorgestrel administré par voie orale est absorbé dans le tractus gastro-intestinal, tandis que le lévonorgestrel administré par l'intermédiaire d'un DIU hormonal est absorbé dans l'endomètre. La liaison du lévonorgestrel aux protéines varie de 97,5 à 99 %. Les enzymes hépatiques CYP3A4 et CYP3A5 sont principalement impliquées dans la métabolisation. Environ 45 % de la dose orale et de ses métabolites sont excrétés dans l'urine. Environ 32 % de la dose orale est excrétée dans les fèces.
En cas de prise concomitante de médicaments qui induisent l'enzyme hépatique CYP3A4, le lévonorgestrel peut être métabolisé plus rapidement et être moins efficace. Il s'agit des barbituriques, du bosentan, de la carbamazépine, du felbamate, de la griséofulvine, de l'oxcarbazépine, de la phénytoïne, de la rifampicine, du millepertuis et du topiramate.
Lors des essais cliniques, les effets secondaires suivants sont apparus très fréquemment :
Autres effets secondaires possibles :
DL50 (rat, oral) : >5000 mg/kg
| Code ATC | G03AC03, G03AD01, G03DA06 |
| Formule | C21H28O2 |
| Masse molaire (g·mol−1) | 312,45 |
| État d'agrégation | solide |
| Point de fusion (°C) | 240 |
| Valeur PKS | 17.91 |
| Numéro CAS | 797-63-7 |
| Number PUB | 13109 |
| Drugbank ID | DB00367 |
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