Liraglutide

Liraglutide

Principes de base

Le liraglutide est ce que l'on appelle un incrétino-mimétique ou un analogue du GLP-1. Il est utilisé pour le traitement du diabète sucré de type 2 et pour la prévention des complications cardiovasculaires liées au diabète. En outre, il est autorisé pour le traitement de l'obésité à partir d'un IMC de 30 en combinaison avec des mesures diététiques. Il est administré en injection sous-cutanée.

Le liraglutide a été développé par Novo-Nordisk et a été approuvé en 2010 aux États-Unis et en 2009 dans l'Union européenne.

Effet

Pharmacodynamie

Le liraglutide est un analogue synthétique du "glucagon-like-peptide-1" (GLP-1) produit par l'organisme. Le grand avantage de ce principe actif réside dans sa structure modifiée, car il a une durée de séjour dans le sang fortement prolongée grâce à l'adjonction d'un acide gras et à une légère modification de la séquence d'acides aminés. Le GLP-1 endogène, en revanche, est dégradé dans l'intestin par des enzymes propres à l'organisme au bout de 1 à 2 minutes seulement.

Comme le GLP-1, le liraglutide se lie au récepteur du glucagon-like peptide-1. La liaison au récepteur et l'augmentation de l'AMP cyclique qui en résulte stimulent la libération d'insuline dépendante du glucose, inhibent la libération de glucagon dépendante du glucose et ralentissent la vidange gastrique. Grâce à ces mécanismes, le taux de glycémie est maintenu bas après le repas.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité du liraglutide après injection sous-cutanée est d'environ 55% et la concentration plasmatique maximale est atteinte après environ 11 heures. Dans le sang, le liraglutide est lié à plus de 98% à la sérumalbumine. En raison de sa structure modifiée, le liraglutide est dégradé et métabolisé beaucoup plus lentement par l'enzyme dipeptidylpeptidase-4 (DPP4), ce qui explique que sa demi-vie plasmatique soit d'environ 13 heures.

Toxicité

Effets secondaires

  • Nausées
  • Vomissements
  • Diarrhée
  • Constipation
  • Maux de tête

Dans de rares cas, une pancréatite peut survenir. La prise de ce médicament s'accompagne d'une légère augmentation du risque de développer un carcinome médullaire de la thyroïde.

Propriétés chimiques et physiques

Code ATC A08AX02, A10BJ02
Formule C172H265N43O51
État d'agrégation solide
Numéro CAS 204656-20-2
Number PUB 16134956
Drugbank ID DB06655

Principes rédactionnels

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Markus Falkenstätter, BSc

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Auteur

Markus Falkenstätter est auteur sur des sujets pharmaceutiques dans la rédaction médicale de Medikamio. Il en est au dernier semestre de ses études de pharmacie à l'université de Vienne et aime le travail scientifique dans le domaine des sciences naturelles.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lecteur

Stefanie Lehenauer est auteur indépendante chez Medikamio depuis 2020 et a étudié la pharmacie à l'université de Vienne. Elle travaille comme pharmacienne à Vienne et se passionne pour les médicaments à base de plantes et leurs effets.

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