Lopéramide

Code ATCA07DA03
Numéro CAS53179-11-6
Numéro PUB3955
ID de DrugbankDB00836
Formule bruteC29H33ClN2O2
Masse molaire (g·mol−1)477,04
État physiquesolide
Point de fusion (°C)222–223
Valeur PKS8,6

Principes de base

Le lopéramide est un inhibiteur de la péristaltique. Il est utilisé pour le traitement symptomatique de la diarrhée. Il s'agit du principe actif le plus vendu de ce type et il figure également sur la liste des médicaments essentiels de l'OMS.

Le lopéramide ne nécessite pas d'ordonnance et est généralement pris sous forme de comprimés.

Pharmacologie

Pharmacodynamie

Le lopéramide possède les propriétés structurelles d'un opioïde et se lie donc également à certains récepteurs opioïdes des nerfs de l'intestin. Cela réduit l'activité des muscles de l'intestin grêle et le contenu intestinal met plus de temps à passer. Cela donne au contenu intestinal plus de temps pour extraire l'eau. Contrairement aux opioïdes classiques, le lopéramide n'a aucun effet sur le système nerveux central.

Pharmacocinétique

La liaison aux protéines plasmatiques est de 97 % et la demi-vie plasmatique est de 9 à 14 heures. Le lopéramide est principalement dégradé dans le foie et ensuite presque entièrement excrété dans les fèces.

Interactions médicamenteuses

En cas de prise de quinidine, de vérapamil ou de kétoconazole, une dépression respiratoire peut survenir.

Toxicité

Les signes de surdosage sont les vertiges, les nausées, la fatigue et la constipation.

Effets secondaires

Les effets secondaires courants sont la constipation, les nausées, les vertiges, les maux de tête et les flatulences.

Données toxicologiques

Oral, souris : DL50 = 105 mg/kg.

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



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