Le lopéramide est un inhibiteur de la péristaltique. Il est utilisé pour le traitement symptomatique de la diarrhée. Il s'agit du principe actif le plus vendu de ce type et il figure également sur la liste des médicaments essentiels de l'OMS.
Le lopéramide ne nécessite pas d'ordonnance et est généralement pris sous forme de comprimés.
Le lopéramide possède les propriétés structurelles d'un opioïde et se lie donc également à certains récepteurs opioïdes des nerfs de l'intestin. Cela réduit l'activité des muscles de l'intestin grêle et le contenu intestinal met plus de temps à passer. Cela donne au contenu intestinal plus de temps pour extraire l'eau. Contrairement aux opioïdes classiques, le lopéramide n'a aucun effet sur le système nerveux central.
La liaison aux protéines plasmatiques est de 97 % et la demi-vie plasmatique est de 9 à 14 heures. Le lopéramide est principalement dégradé dans le foie et ensuite presque entièrement excrété dans les fèces.
En cas de prise de quinidine, de vérapamil ou de kétoconazole, une dépression respiratoire peut survenir.
Les signes de surdosage sont les vertiges, les nausées, la fatigue et la constipation.
Les effets secondaires courants sont la constipation, les nausées, les vertiges, les maux de tête et les flatulences.
Oral, souris : DL50 = 105 mg/kg.
| Code ATC | A07DA03 |
| Formule | C29H33ClN2O2 |
| Masse molaire (g·mol−1) | 477,04 |
| État d'agrégation | solide |
| Point de fusion (°C) | 222–223 |
| Valeur PKS | 8,6 |
| Numéro CAS | 53179-11-6 |
| Number PUB | 3955 |
| Drugbank ID | DB00836 |
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