Métamizole

Numéro CAS68-89-3
Numéro PUB3111
ID de DrugbankDB04817
Formule bruteC13H16N3NaO4S
Masse molaire (g·mol−1)333,34
État physiquesolide
Point de fusion (°C)224,5–227

Principes de base

Le métamizole sodique est un analgésique et un antipyrétique du groupe des analgésiques non opioïdes. Le métamizole n'a plus d'autorisation de mise sur le marché dans de nombreux pays en raison d'un effet secondaire rare mais grave (agranulocytose). Dans les pays germanophones, cependant, son usage est encore très répandu. Il est généralement administré sous forme de comprimés.

Pharmacologie

Pharmacodynamie

Le mécanisme d'action exact n'a pas encore été décrypté. Ce qui est certain, c'est qu'il inhibe l'enzyme cyclooxygénase, qui est essentielle au développement de la douleur. Cependant, les chercheurs soupçonnent que le médicament cible les récepteurs opioïdes et 5-HT, qui peuvent également influencer la perception de la douleur dans une certaine mesure.

Pharmacocinétique

Le métamizole est utilisé exclusivement sous forme de sel de sodium, le métamizole sodique. Cela permet d'administrer la substance sous forme de comprimé. La demi-vie du métamizole est très courte. La métabolisation a lieu dans le foie et la biodisponibilité est d'environ 90 %. La demi-vie plasmatique est d'environ 2,5 heures. L'excrétion se fait par les reins.

Interactions

L'administration concomitante avec la chlorpromazine doit être évitée car une hypothermie dangereuse peut survenir.

En association avec le méthotrexate, des lésions hépatiques peuvent survenir.

Toxicité

Effets secondaires

En raison de l'agranulocytose, un effet secondaire rare et potentiellement mortel, le métamizole n'est plus utilisé dans de nombreux pays. La fréquence est ici de 1 traité pour 1 000 000 de patients.

Autres effets secondaires pouvant survenir occasionnellement

  • Hypotension
  • Exanthème médicamenteux
  • Rougissement de l'urine
  • Leucopénie
  • Réactions cutanées

Données toxicologiques

DL50 (rat, oral) : 4351 mg.kg-1

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



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