Méthylprednisolone

La méthylprednisolone est une substance médicamenteuse appartenant au groupe des glucocorticoïdes. La méthylprednisolone est un dérivé de la prednisolone. La méthylprednisolone est administrée par voie orale et intramusculaire et est indiquée pour toute une série de maladies endocriniennes, rhumatismales, collagènes, dermatologiques, allergiques, ophtalmiques, respiratoires, hématologiques, néoplasiques, œdémateuses, gastro-intestinales, nerveuses et autres.

Il s'agit entre autres de :

• dermatite atopique, eczéma de contact, urticaire, psoriasis
• les maladies pulmonaires aiguës et chroniques comme l'asthme bronchique et la BPCO
• les maladies rhumatismales comme le lupus érythémateux, la vascularite, l'arthrite
• la maladie de Crohn et la colite ulcéreuse

L'efficacité de la méthylprednisolone dans les pneumonies dues au coronavirus fait actuellement l'objet d'études cliniques.

La méthylprednisolone a été synthétisée et fabriquée pour la première fois par la Upjohn Company (aujourd'hui Pfizer) et a été approuvée par la FDA aux États-Unis en octobre 1957. La méthylprednisolone figure également sur la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé.

Pharmacodynamie

Les corticostéroïdes sont structurellement apparentés au cortisol endogène et peuvent donc se lier aux récepteurs des glucocorticoïdes. Les effets à court terme des corticostéroïdes sont une diminution de la vasodilatation et de la perméabilité des capillaires ainsi qu'une diminution de la migration des leucocytes vers le site de l'inflammation. La liaison des corticostéroïdes au récepteur des glucocorticoïdes provoque des changements dans l'expression des gènes qui ne déploient leurs effets qu'à long terme. Les glucocorticoïdes inhibent également l'enzyme phospholipase A2, ce qui réduit la formation de dérivés de l'acide arachidonique. Ces derniers sont responsables de différentes réactions inflammatoires. Ils inhibent également l'enzyme NF-Kappa B et d'autres facteurs de transcription inflammatoires et favorisent l'expression de gènes anti-inflammatoires tels que l'interleukine 10. Des doses plus élevées de corticoïdes ont un effet immunosuppresseur.

Pharmacocinétique

La méthylprednisolone orale a une biodisponibilité de 90 %. Le volume de distribution moyen de la méthylprednisolone est d'environ 1,38 l/kg. La méthylprednisolone est liée à environ 76 % à la sérumalbumine humaine dans le plasma. La substance est dégradée dans le foie et a une demi-vie de 2,3 heures.

Interactions

Des interactions peuvent se produire avec les substances suivantes :

• inducteurs enzymatiques tels que le phénobarbital et la phénytoïne
• Inhibiteurs du cytochrome CYP 3A4 comme la troléandomycine, le kétoconazole et la clarithromycine.
• Les contraceptifs oraux peuvent réduire la clairance de la méthylprednisolone.
• La méthylprednisolone peut augmenter le taux d'élimination des inhibiteurs de la Cox1 comme l'aspirine.

Effets secondaires

• Retard de croissance chez les enfants
• Diabète sucré
• Troubles du métabolisme des lipides
• Troubles du rythme cardiaque
• Hypertension artérielle
• Acné due aux stéroïdes
• Nervosité
• Psychoses
• Dépression

Contre-indications

• Hépatite
• Ostéoporose
• maladies infectieuses de la peau causées par des virus, des bactéries ou des champignons
• hypertension artérielle non traitée ou résistante au traitement
• diabète sucré non traité ou mal contrôlé
• psychoses
• grossesse et allaitement