Métoprolol

Code ATCC07AB02
Numéro CAS51384-51-1
Numéro PUB4171
ID de DrugbankDB00264
Formule bruteC15H25NO3
Masse molaire (g·mol−1)267,36
État physiquesolide
Point de fusion (°C)121–124
Point d'ébullition (°C)398
Valeur PKS9.7

Principes de base

Le métoprolol est un bloqueur sélectif des β1-récepteurs. Il est utilisé pour traiter l'hypertension artérielle, les douleurs thoraciques dues à une mauvaise circulation du sang vers le cœur et un certain nombre d'affections impliquant un rythme cardiaque anormalement rapide. Il est également utilisé pour prévenir d'autres problèmes cardiaques après un infarctus du myocarde et pour prévenir les migraines.

Metoprolol wird gewöhnlich durch den Mund genommen oder intravenös verabreicht und ist rezeptpflichtig.

Pharmacologie

Pharmacodynamie

Le métoprolol est un bêta-1-bloquant des récepteurs adrénergiques qui agit spécifiquement sur les cellules du cœur. L'effet sur les récepteurs bêta-2 est négligeable. Cette inhibition diminue le débit cardiaque par des effets chronotropes et inotropes négatifs (la fréquence cardiaque et la force de battement sont réduites).

Pharmacocinétique

Lorsqu'il est administré par voie orale, le métoprolol est presque entièrement absorbé dans le tractus gastro-intestinal

.

La concentration sérique maximale est atteinte 20 min après l'administration intraveineuse et 1 à 2 heures après l'administration orale. La biodisponibilité du métoprolol est de 100 % en cas d'administration intraveineuse et d'environ 50 % en cas d'administration orale. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 11 %. Le métoprolol subit un important métabolisme de premier passage hépatique, représentant environ 50 % de la dose administrée. Le métabolisme du métoprolol est principalement déterminé par l'activité du CYP2D63 et, dans une moindre mesure, par l'activité du CYP3A4. Le métoprolol est principalement excrété par les reins.

Les

formulations à libération immédiate du métoprolol ont une demi-vie d'environ 3 à 7 heures.

Interactions médicamenteusesEn cas de

prise concomitante avec d'autres médicaments cardiaques, tels que les antagonistes du Ca (vérapamil et diltiazem) ou les antiarythmiques comme le disopyramide

.

Une combinaison peut entraîner des effets secondaires potentiellement mortels.

Toxicité

Effets secondaires

Les effets secondaires courants sont les troubles du sommeil, la fatigue, la sensation de faiblesse et l'inconfort abdominal. Des effets secondaires graves peuvent survenir à des doses plus importantes. Une plus grande prudence est nécessaire lors de l'utilisation chez les personnes souffrant de problèmes de foie ou d'asthme. L'arrêt du médicament doit être progressif afin de réduire le risque de nouveaux problèmes de santé.

Données toxicologiques

DL50 (rat, oral) : 3470 mg-kg-1

Sources

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

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