Pharmacodynamie
Les tétracyclines, telles que la minocycline, pénètrent dans les cellules bactériennes par des canaux de porine en se liant à des cations tels que le magnésium. Cela leur permet de pénétrer dans le périplasme, où elles se dissocient à nouveau des cations, permettant ainsi à la tétracycline lipophile de se diffuser dans le cytoplasme bactérien. Les tétracyclines empêchent ensuite la liaison de l'aminoacyl-ARNt au ribosome 30S, qui n'est présent que dans les bactéries, et inhibent ainsi la synthèse des protéines. Ainsi, les bactéries ne peuvent plus se multiplier et finissent par disparaître.
Pharmacocinétique
La minocycline est rapidement et presque entièrement absorbée par la partie supérieure de l'intestin grêle. La prise avec de la nourriture n'a pas d'influence significative sur la résorption. Elle atteint sa concentration maximale dans le plasma sanguin après une à deux heures et présente une liaison aux protéines plasmatiques de 70-75%. La substance pénètre dans presque tous les tissus, avec des concentrations particulièrement élevées dans la vésicule biliaire et le foie. La minocycline franchit mieux la barrière hémato-encéphalique que les autres tétracyclines et atteint également des concentrations thérapeutiques importantes dans le cerveau. La minocycline est métabolisée à environ 50 % dans le foie. Le reste est principalement excrété sous forme inchangée par l'intestin. Environ 10 à 15 % sont éliminés par les reins. La demi-vie biologique est d'environ 14 à 22 heures chez les volontaires sains et de 30 heures ou plus chez les patients souffrant d'insuffisance rénale ou hépatique.
Effets alternatifs
L'association de la minocycline avec des substances à base d'arnica ou des aliments contenant des cations bivalents peut entraîner la formation de complexes chélatés dans lesquels la minocycline libre est liée. De ce fait, la substance médicamenteuse ne peut plus être absorbée dans l'intestin grêle et perd ainsi son efficacité.
Il s'agit par exemple de :
- Produits laitiers
- les antiacides
- les préparations à base de calcium et de magnésium
- Préparations à base de fer
- laxatifs contenant du magnésium
- séquestrants des acides biliaires
L'association avec l'isotrétinoïne, l'acitrétine ou d'autres rétinoïdes peut augmenter le risque d'hypertension intracrânienne. La minocycline diminue considérablement les concentrations d'atazanavir, un médicament contre le VIH, dans l'organisme. La minocycline renforce l'effet des dérivés de la coumarine et des sulfonylurées. La toxicité du méthotrexate et de la ciclosporine est augmentée par la minocycline. L'effet des contraceptifs oraux est affaibli par l'administration de minocycline.
