Modafinil

Code ATCN06BA07
Numéro CAS68693-11-8
Numéro PUB4236
ID de DrugbankDB00745
Formule bruteC15H15NO2S
Masse molaire (g·mol−1)273,35
État physiquesolide
Densité (g·cm−3)1,342
Point de fusion (°C)164–166

Principes de base

Le modafinil est un médicament utilisé pour traiter la somnolence due à la narcolepsie, les troubles du sommeil causés par le travail posté ou l'apnée obstructive du sommeil. Il est également utilisé de manière non autorisée pour améliorer prétendument les capacités cognitives. Cependant, son efficacité pour cette application n'a pas été confirmée. Il est pris par voie orale.

Pharmacologie

Pharmacodynamie

Le mécanisme d'action exact n'est pas entièrement compris. On pense que le modafinil inhibe le recaptage de la dopamine en se liant à la pompe de recaptage de la dopamine, ce qui entraîne une augmentation de la dopamine extracellulaire. Le modafinil active également les récepteurs du glutamate tout en inhibant les canaux GABA. Le modafinil a un potentiel d'abus plus faible que d'autres stimulants (Adderall, Ritalin) car il n'induit pas d'effets euphorisants significatifs.

Pharmacocinétique

Le modafinil est rapidement absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 60 %. Le modafinil est décomposé dans le foie et est excrété à 90% dans l'urine. La demi-vie est comprise entre 23 et 215 heures.

Interactions médicamenteuses

L'administration concomitante de modafinil avec des opioïdes tels que l'hydrocodone, l'oxycodone et le fentanyl, ainsi qu'avec divers autres médicaments, peut entraîner une diminution des concentrations plasmatiques.

Toxicité

Effets secondaires

Les effets secondaires courants sont les maux de tête, l'anxiété, les troubles du sommeil et les nausées.

Les effets secondaires graves peuvent inclure des réactions allergiques telles que l'anaphylaxie, le syndrome de Stevens-Johnson et des hallucinations. La dose peut devoir être ajustée chez les personnes souffrant de problèmes rénaux ou hépatiques.

Il n'est pas recommandé en cas d'arythmies cardiaques, d'hypertension significative ou d'hypertrophie ventriculaire gauche.

Il n'existe pas de données sur la sécurité du modafinil pendant la grossesse et l'allaitement, le médicament ne doit donc pas être pris pendant cette période.

Données toxicologiques

DL50 (souris, i.v.) : > 800 mg-kg-1

Sources

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

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