Orlistat

Orlistat

Principes de base

L'orlistat est une substance médicamenteuse utilisée pour traiter l'obésité. Son principal effet est d'empêcher l'absorption des graisses de l'alimentation humaine, ce qui entraîne une réduction de l'apport calorique. Il doit toujours être associé à un régime hypocalorique supervisé par un médecin. L'orlistat est indiqué chez les patients dont l'IMC est > 30 et chez les patients dont l'IMC est > 28 et qui souffrent également de certains facteurs de risque liés au poids.

L'orlistat est un dérivé de la lipstatine, un puissant inhibiteur naturel des lipases pancréatiques humaines. La substance est produite de manière semi-synthétique à partir de la lipstatine isolée de la bactérie Streptomyces toxytricini. Elle a été autorisée pour la première fois en 1999 par l'autorité sanitaire américaine FDA.

Médicaments avec Orlistat

Médicament Substance(s) Titulaire de l'autorisation
Xenical 120 mg, gélule Orlistat Roche Registration Ltd.
alli 27 mg comprimés à croquer Orlistat Glaxo Group Ltd.
alli 60 mg gélules Orlistat Glaxo Group Ltd.

Effet

Pharmacodynamie

L'orlistat agit en inhibant les lipases gastriques et pancréatiques, c'est-à-dire les enzymes qui dégradent les triglycérides dans l'intestin. Lorsque l'activité de la lipase est inhibée, les triglycérides provenant de l'alimentation ne sont plus décomposés en acides gras libres absorbables, mais sont éliminés tels quels. La quantité totale de graisses ingérées est ainsi réduite d'environ 30 %, ce qui favorise la réduction du poids.

On a également constaté que l'orlistat inhibe le domaine thioestérase de la synthase des acides gras (FAS), une enzyme impliquée dans la prolifération de certaines cellules cancéreuses. Cependant, les effets secondaires potentiels de l'orlistat, tels que l'inhibition d'autres cibles cellulaires hors cible ou la mauvaise biodisponibilité, entravent jusqu'à présent son utilisation comme agent antitumoral efficace. L'orlistat reste toutefois un sujet de recherche dans ce domaine.

Pharmacocinétique

L'orlistat n'est absorbé que sous forme de petites traces par voie systémique. Comme l'effet se produit localement dans l'intestin et que l'absorption est si faible, il n'existe pas de données fiables sur la pharmacocinétique. La voie d'élimination primaire se fait par les selles.

Interactions

  • L'orlistat peut réduire les taux plasmatiques de ciclosporine, un immunosuppresseur utilisé pour prévenir les rejets de greffe. Les deux médicaments ne doivent donc pas être administrés simultanément.
  • L'orlistat peut également affecter l'absorption de l'amiodarone, un antiarythmique.
  • On pense que l'orlistat peut réduire l'absorption des médicaments antirétroviraux contre le VIH.

Toxicité

Effets secondaires

Les effets secondaires primaires du médicament sont limités au tractus gastro-intestinal et comprennent la stéatorrhée (selles huileuses et molles), l'incontinence fécale et les selles fréquentes ou urgentes. L'absorption des vitamines liposolubles et d'autres nutriments liposolubles est inhibée par la prise d'orlistat.

Contre-indications

L'orlistat est contre-indiqué en cas de :

  • Malabsorption
  • Hypersensibilité à l'orlistat
  • Fonction réduite de la vésicule biliaire (par ex. après cholécystectomie).
  • Grossesse et allaitement
  • Anorexie et boulimie

La prudence est particulièrement de mise en cas d'obstruction des voies biliaires, de fonction hépatique réduite et de maladies du pancréas. Dans ce cas, l'utilisation n'est recommandée qu'après une évaluation détaillée du rapport coût/bénéfice.

Propriétés chimiques et physiques

Code ATC A08AB01
Formule C29H53NO5
Masse molaire (g·mol−1) 495,73
Point de fusion (°C) 43
Valeur PKS 15
Numéro CAS 96829-58-2
Number PUB 3034010
Drugbank ID DB01083

Principes rédactionnels

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Markus Falkenstätter, BSc

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Auteur

Markus Falkenstätter est auteur sur des sujets pharmaceutiques dans la rédaction médicale de Medikamio. Il en est au dernier semestre de ses études de pharmacie à l'université de Vienne et aime le travail scientifique dans le domaine des sciences naturelles.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lecteur

Stefanie Lehenauer est auteur indépendante chez Medikamio depuis 2020 et a étudié la pharmacie à l'université de Vienne. Elle travaille comme pharmacienne à Vienne et se passionne pour les médicaments à base de plantes et leurs effets.

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