Oxazepam

Oxazepam
Code ATC N05BA04
Formule C15H11ClN2O2
État d'agrégation solide
Point de fusion (°C) 205
Valeur PKS 1.55; 10.9
Numéro CAS 604-75-1
Number PUB 4616
Drugbank ID DB00842

Principes de base

L'oxazépam est un représentant de la famille des benzodiazépines à action moyenne et à début d'action lent. L'oxazépam est indiqué dans le traitement des troubles anxieux et pour le soulagement à court terme des symptômes d'anxiété. Il peut également être utilisé pour traiter les symptômes de sevrage alcoolique. La substance est prise par voie perorale sous forme de comprimés.

La substance a été développée et mise sur le marché en 1965 par Dr. Karl Thomae GmbH (aujourd'hui Boehringer Ingelheim).


Pharmacologie

Pharmacodynamie

Les benzodiazépines, y compris l'oxazépam, exercent leurs effets sédatifs et anxiolytiques en renforçant l'action du GABA endogène, le neurotransmetteur inhibiteur primaire du SNC. Pour ce faire, il se lie au canal chlorure du GABA en tant que modulateur allostérique positif. La liaison du GABA au canal est ainsi favorisée et l'effet inhibiteur est renforcé. Comparé aux autres benzodiazépines, l'oxazépam a une puissance relativement faible et une durée d'action modérée.

Pharmacocinétique

L'oxazépam est administré uniquement par voie orale et atteint sa concentration plasmatique maximale après environ 3 heures. Il est lié à 89% à la sérumalbumine. La demi-vie d'élimination est d'environ 8 heures. Selon une étude britannique, l'oxazépam est absorbé le plus lentement et a le début d'action le plus lent de toutes les benzodiazépines courantes. La dégradation de la substance ne s'effectue pas via le système du cytochrome P450, raison pour laquelle la substance peut être utilisée sans problème même chez les patients dont la fonction hépatique est fortement réduite.

Interactions

L'oxazépam est lui-même une substance active et, contrairement à d'autres benzodiazépines courantes, il ne doit pas être transformé au préalable dans le foie. Cela rend l'apparition d'interactions plutôt improbable.

Toxicité

Effets secondaires

  • Vertiges
  • Somnolence
  • Maux de tête
  • troubles de la mémoire
  • excitation paradoxale
  • amnésie antérograde

L'oxazépam peut provoquer une tolérance, une dépendance physique, une addiction et un syndrome de sevrage aux benzodiazépines. Le sevrage de l'oxazépam ou d'autres benzodiazépines entraîne souvent des symptômes de sevrage semblables à ceux du sevrage de l'alcool et des barbituriques. Plus la dose est élevée et plus le médicament est pris longtemps, plus le risque de ressentir des symptômes de sevrage désagréables est grand. Cependant, des symptômes de sevrage peuvent également apparaître à des doses normales et après une utilisation de courte durée. Le traitement par benzodiazépines doit être arrêté dès que possible par une réduction lente et progressive de la dose.

Contre-indications

L'utilisation de l'oxazépam pendant la grossesse peut entraîner une série d'effets secondaires graves chez l'enfant à naître et le nouveau-né. Il ne doit donc être administré qu'en cas de nécessité manifeste.

Données toxicologiques

DL50, rat, voie orale : >8000 mg/kg

DL50, souris, voie orale : 1540 mg/kg

Sources

Principes rédactionnels

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Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Auteur

Markus Falkenstätter est auteur sur des sujets pharmaceutiques dans la rédaction médicale de Medikamio. Il en est au dernier semestre de ses études de pharmacie à l'université de Vienne et aime le travail scientifique dans le domaine des sciences naturelles.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lecteur

Stefanie Lehenauer est auteur indépendante chez Medikamio depuis 2020 et a étudié la pharmacie à l'université de Vienne. Elle travaille comme pharmacienne à Vienne et se passionne pour les médicaments à base de plantes et leurs effets.

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