Phéniramine

La phéniramine est un antihistaminique (antiallergique) de première génération à effet anticholinergique. Bien qu'elle soit considérée comme un antiallergique pour le traitement de la rhinite allergique et des démangeaisons, on ne la trouve plus en tant que telle dans le commerce aujourd'hui. À la place, la phéniramine est principalement utilisée comme préparation combinée avec d'autres substances actives pour le traitement de la grippe.

Sur le plan thérapeutique, c'est le maléate de phéniramine, c'est-à-dire le sel, qui est utilisé, car il est plus soluble dans l'eau que la phéniramine et peut donc être dissous et absorbé plus rapidement dans le tube digestif après la prise.

Utilisations et indications

En Autriche et en Suisse, la phéniramine ne se trouve plus que sous forme de préparation combinée NeoCitran avec d'autres principes actifs tels que le paracétamol et la phényléphrine ainsi que la vitamine C. Celle-ci est utilisée pour le traitement symptomatique des symptômes du rhume en cas d'infections grippales.

Histoire

À l'origine, les antihistaminiques de première génération - dont la phéniramine fait partie - ont été développés pour le traitement des symptômes allergiques typiques tels que le rhume des foins. Avec le temps, l'effet fortement sédatif de ces substances est devenu de plus en plus important.

En raison de leur lipophilie, les substances actives de ce groupe sont en effet capables de traverser la barrière hémato-encéphalique et de pénétrer dans le cerveau. Une fois à l'intérieur, ils bloquent les récepteurs H1, ce qui provoque la fatigue et la somnolence.

Un autre inconvénient était qu'ils avaient une durée d'action courte et devaient donc être administrés plus souvent. C'est pourquoi les antihistaminiques de cette génération ne sont plus guère utilisés pour leur objectif premier. Aujourd'hui, on n'utilise plus que des antihistaminiques de deuxième génération, qui sont plus sophistiqués et se caractérisent par moins d'effets secondaires.

Pharmacodynamie/mécanisme d'action

La phéniramine agit comme un agoniste inverse, c'est-à-dire qu'elle se lie au récepteur H1 de l'histamine et en diminue l'activité.

L'histamine est un neurotransmetteur important dans le corps humain, impliqué dans de nombreux processus tels que les réactions allergiques, les inflammations ou le rythme veille-sommeil. Elle aide également le système immunitaire à se défendre contre les substances étrangères au corps.

Ainsi, l'affaiblissement de l'effet de l'histamine réduit ou empêche l'apparition de réactions allergiques. Si la phéniramine se lie donc au récepteur au lieu de l'histamine, elle a un effet antiallergique.

Dans les préparations combinées, la phéniramine a un effet décongestionnant, ce qui entraîne une diminution de la muqueuse nasale et facilite ainsi la respiration.

Pharmacocinétique

La phéniramine est dégradée dans le foie par différents processus tels que l'hydroxylation, la déméthylation, etc. et est ensuite éliminée par voie rénale.

Interactions

La phéniramine, en tant qu'antihistaminique H1, renforce l'effet des médicaments suivants :

• Analgésiques
• hypnotiques
• Narcotiques
• psychotropes

Une autre interaction se produit avec les inhibiteurs du CYP3A4.

En outre, la phéniramine renforce l'effet de l'alcool, raison pour laquelle une prise simultanée n'est pas recommandée.

Contre-indications & précautions

En raison de son effet sédatif, la phéniramine affecte l'aptitude à la conduite. Il est donc conseillé de ne pas conduire après avoir pris le médicament.

Si l'on souffre de glaucome, d'asthme ou d'hypertension, il convient d'informer le médecin avant d'utiliser le médicament, car il existe une contre-indication.

Effets secondaires

Les antihistaminiques H1 de 1ère génération ont tous des effets dépresseurs centraux qui peuvent entraîner une somnolence (étourdissement).

D'autres effets secondaires peuvent survenir :

• Fatigue, somnolence
• Troubles gastro-intestinaux
• bradycardie (ralentissement du rythme cardiaque).

Grossesse et allaitement

Il n'existe aucune information concernant la prise de phéniramine en tant que substance active pendant la grossesse/l'allaitement, c'est pourquoi une consultation médicale est recommandée avant la prise.

Pendant l'allaitement, la substance active ne présente pas de risques significatifs pour le nouveau-né, mais des doses plus importantes de phéniramine ou une utilisation prolongée peuvent provoquer une somnolence et d'autres effets.