Pimécrolimus

Code ATCD11AH02
Numéro CAS137071-32-0
Numéro PUB6509979
ID de DrugbankDB00337
Formule bruteC43H68ClNO11
Masse molaire (g·mol−1)810,45
État physiquesolide

Principes de base

Le pimécrolimus est un immunosuppresseur appartenant au groupe des inhibiteurs de la calcineurine. Le pimécrolimus est utilisé comme traitement de deuxième intention pour la dermatite atopique légère à modérée pour laquelle un traitement de première ligne a fonctionné. Il est utilisé exclusivement sous forme de crème à usage externe.

Il s'agit d'un composé très lipophile de type macrolide. La substance a été isolée pour la première fois à partir d'un champignon tubulaire. Le pimécrolimus a été développé et commercialisé pour la première fois par la société Novartis.

Pharmacologie

Pharmacodynamie

Le pimécrolimus, comme le tacrolimus, appartient à la classe des ascomycines des immunosuppresseurs macrolactames et agit en inhibant l'activation des cellules T par la voie de la calcineurine et en inhibant la libération de nombreuses cytokines inflammatoires, empêchant ainsi la cascade de signaux immunitaires et inflammatoires. Au niveau moléculaire, le pimécrolimus inhibe, à des concentrations nanomolaires, la synthèse des cytokines interleukine-2 et interféron gamma (type Th1) et interleukine-4 et interleukine-10 (type Th2) dans les cellules T humaines. En outre, le pimécrolimus empêche la libération de cytokines et de médiateurs inflammatoires par les mastocytes. Le pimécrolimus a un mode d'action similaire à celui du tacrolimus, mais il est plus sélectif et n'a pas d'effet sur les cellules dendritiques (cellules de Langerhans).

Pharmacocinétique

En raison de la faible absorption systémique du pimécrolimus après application topique, aucune information fiable ne peut être fournie sur les paramètres pharmacocinétiques systémiques.

Toxicité

Effets secondaires

Les effets secondaires fréquents du pimécrolimus topique peuvent être les suivants :

  • sensation de brûlure
  • picotements ou plaies sur la peau traitée (surtout pendant les premiers jours de traitement)
  • probabilité accrue d'infection de la peau
  • écoulement ou congestion nasale
  • maux de tête
  • fièvre
  • frissons
  • Douleurs corporelles
  • Maux de gorge
  • toux
  • gonflement des glandes

Contre-indications et précautions

On ne sait pas si le pimécrolimus peut nuire à un enfant à naître en cas d'application topique. En cas de grossesse existante, il convient dans tous les cas d'informer le médecin traitant.

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



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