Pyrantel

Le pyrantel est un dérivé de la pyrimidine et un anthelminthique utilisé pour le traitement oral de diverses infections parasitaires par des vers, telles que l'ascaridiose, les infections par ankylostome, l'entérobiase, la trichostrongylose et la trichinellose. En tant que médicament à usage humain, le principe actif est formulé sous forme de sel (pamoate ou embonate), généralement administré en suspension ou en comprimés à mâcher. Le pyrantel est également souvent utilisé en médecine vétérinaire pour la vermifugation.

Le pyrantel a été décrit pour la première fois en 1965 par des chercheurs de la société Pfizer, qui étaient à la recherche d'amidines cycliques présentant des propriétés pharmacocinétiques appropriées (notamment la durée d'action) pour une utilisation comme anthelminthique. Le pyrantel fait partie de la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé.

Pharmacodynamie

Le pyrantel agit comme un bloqueur neuromusculaire dépolarisant, provoquant ainsi une contraction soudaine suivie d'une paralysie des parasites. Cela a pour conséquence que le ver perd son adhérence à la paroi intestinale et est éliminé du système par les voies naturelles. En tant que médicament, le pyrantel est toujours administré sous forme de sel, le pamoate ou l'embonate de pyrantel, ce qui fait qu'il est très mal absorbé par l'intestin humain. En raison de sa faible résorption et de son faible dosage, le pyrantel est considéré comme largement sûr pour l'homme.

Pharmacocinétique

Le pyrantel n'est que très faiblement absorbé par le tractus gastro-intestinal humain. Environ 50 % de la dose orale est excrétée sous forme inchangée dans les selles. Environ 7 % de la dose ingérée sont absorbés et excrétés dans l'urine sous forme de substance active inchangée et de métabolites.

Interactions

Une prise simultanée avec la pipérazine peut diminuer l'effet du pyrantel.

Effets secondaires

Étant donné que la substance active n'est absorbée que dans une très faible mesure, les effets secondaires sont rares après la prise.

Les effets secondaires possibles comprennent :

• nausées
• vomissements
• diarrhée
• maux de tête
• Sensation de vertige

Données toxicologiques

DL50, orale, rat : 535 mg/kg