Rupatadin

La rupatadine est un principe actif appartenant au groupe des _{antihistaminiques} H1 (antagoniste sélectif des récepteurs H1 de l'histamine) et un inhibiteur (antagoniste) du facteur d'activation des plaquettes (PAF), utilisé dans le traitement symptomatique du rhume des foins (rhinite allergique).

Indications et utilisation

La rupatadine est un antihistaminique _H1 de deuxième génération et fait partie, d'un point de vue chimique, des azines. Elle est utilisée pour le soulagement symptomatique des symptômes nasaux et non nasaux de la rhinite allergique saisonnière et de la rhinite allergique perannuelle chez les patients âgés de 2 ans et plus. En outre, il est également utilisé pour le soulagement symptomatique de l'urticaire chronique spontanée.

En règle générale, la rupatadine est utilisée sous forme de comprimés lorsqu'elle est utilisée chez les adultes et sous forme de jus lorsqu'elle est utilisée chez les enfants. Les dosages standard sont de 10 mg en comprimés et de 1 mg/ml en solution buvable.

La rupatadine n'est délivrée que sur prescription médicale.

Historique

La synthèse initiale, le développement préclinique et clinique de la rupatadine ont été réalisés par GRUPO J. URIACH, S.L, une entreprise pharmaceutique espagnole. Il a été introduit en Espagne en 2003 sous le nom de marque Rupafin.

Pharmacologie et mécanisme d'action

La rupatadine est une substance active à double mécanisme d'action. D'une part, la rupatadine bloque les récepteurs _H1, empêchant ainsi l'histamine de s'y lier, et d'autre part, elle inhibe le récepteur d'activation des plaquettes (PAF). En cas de réaction allergique, les mastocytes se dégranulent et libèrent de l'histamine et d'autres substances. L'histamine agit sur les _récepteurs H1 et provoque des symptômes tels que la congestion nasale, le rhume, les démangeaisons et les gonflements. Le PAF est formé à partir de phospholipides qui sont décomposés par la phospholipase A2. Il rend les vaisseaux sanguins plus perméables, ce qui contribue à l'écoulement des sécrétions nasales et à la congestion nasale. En bloquant à la fois le récepteur _H1 et le récepteur PAF, la rupatidine empêche ces médiateurs d'agir, réduisant ainsi la sévérité des symptômes allergiques.

Pharmacocinétique

La rupatidine est rapidement absorbée et atteint sa concentration plasmatique maximale après environ une heure. L'administration avec un repas riche en graisses peut augmenter l'absorption. La rupatidine est liée à 99% aux protéines plasmatiques dans le sang. La rupatadine est métabolisée par oxydation, principalement sous la médiation du CYP3A4 dans le foie. Le CYP2C9, le CYP2C19 et le CYP2D6 sont également impliqués dans une moindre mesure. La demi-vie est d'environ 6 heures chez les adultes. Chez les enfants, elle peut être nettement plus longue, de 10 à 15 heures.

Interactions

Des interactions peuvent se produire, surtout en cas de prise simultanée avec des substances qui inhibent ou induisent l'enzyme CYP3A4. Il s'agit notamment de :

• kétoconazole, voriconazole
• Jus de pamplemousse
• érythromycine et substances apparentées
• Médicaments du groupe des statines

Contre-indications

Si une allergie à la rupatadine est connue, la prise est strictement contre-indiquée.

Effets secondaires

Comme la rupatadine est un antihistaminique de deuxième génération, elle n'a pas vraiment d'effet soporifique (sédatif). Il existe cependant des cas où l'on a rapporté l'apparition de somnolence comme effet secondaire. Des études contrôlées ont toutefois montré qu'il n'y avait pas de différence par rapport à l'administration d'un placebo.

Les autres effets secondaires possibles sont :

• maux de tête
• Fatigue
• Sécheresse de la bouche
• Nausées
• douleurs abdominales
• Vomissements
• Troubles gastro-intestinaux
• douleurs musculaires et articulaires
• Fièvre
• Prise de poids
• Toux
• Saignements de nez

Grossesse et allaitement

Avant de prendre le médicament pendant la grossesse ou l'allaitement, il convient, si possible, de contacter un médecin qui évaluera le rapport risque/bénéfice.