| Code ATC | C10AA01 |
| Numéro CAS | 79902-63-9 |
| Numéro PUB | 54454 |
| ID de Drugbank | DB00641 |
| Formule brute | C25H38O5 |
| Masse molaire (g·mol−1) | 418,57 |
| État physique | solide |
| Point de fusion (°C) | 127–132 |
La simvastatine appartient à la classe des substances actives connues sous le nom d'hypolipidémiants et de statines. La simvastatine est utilisée pour réduire le taux de cholestérol dans le sang. Un taux de cholestérol trop élevé (principalement le cholestérol LDL) peut entraîner des maladies athérosclérotiques telles que les maladies coronariennes ou les infarctus du myocarde.
La simvastatine n'est disponible que sur ordonnance et est administrée sous forme de comprimés.
L'effet de la simvastatine résulte de l'inhibition de l'enzyme HMG-CoA réductase. Cette enzyme est impliquée de manière significative dans la synthèse du cholestérol dans le foie. Cette inhibition se traduit donc par une diminution globale du taux de cholestérol dans le sang. Indirectement, la réduction de la synthèse augmente également le nombre de récepteurs du cholestérol LDL dans les cellules de l'organisme, ce qui signifie que le cholestérol LDL en particulier est davantage absorbé par les cellules à partir du sang.
La biodisponibilité orale de la simvastatine n'est que d'environ 5 %. Toutefois, cette valeur n'est pas importante dans le cas de la simvastatine, car le site d'action du médicament est le foie. Ainsi, 100 % de la dose donnée atteint la cible souhaitée. La concentration plasmatique la plus élevée est atteinte après environ 1,5 à 2,5 heures. Environ 95 % de la substance est liée dans le sang. La majeure partie de la substance est décomposée dans le foie par les enzymes CYP3A4 et CYP3A5 et excrétée dans l'urine (40%) et les selles (60%). La demi-vie d'élimination est d'environ 4 heures.
Tous les médicaments qui interagissent avec le CYP3A4 peuvent conduire à une augmentation des concentrations plasmatiques de simvastatine, entraînant des effets secondaires graves.
Les effets secondaires typiques sont :
Ces effets secondaires surviennent rarement et sont plus fréquents en cas de surdosage ou d'interaction avec d'autres médicaments.
DL50 (rat, oral) : 4438 mg-kg-1
Markus Falkenstätter, BSc
Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
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