Tadalafil

Tadalafil
Code ATC C02KX07, G04BE08
Formule C22H19N3O4
Masse molaire (g·mol−1) 389,404
État d'agrégation solide
Point de fusion (°C) 301-302
Valeur PKS 0,85
Numéro CAS 171596-29-5
Number PUB 110635
Drugbank ID DB00820
Solubilité faiblement soluble dans l'eau

Principes de base

Le tadalafil est un inhibiteur de la phosphodiestérase 5 qui dilate les vaisseaux sanguins et réduit la pression artérielle. Il est utilisé pour traiter les troubles de l'érection, l'hypertrophie bénigne de la prostate et l'hypertension pulmonaire.
Im Gegensatz zu anderen ähnlich wirkenden Medikamenten wie z.B. Sildenafil (Viagra) hat Tadalafil eine bessere und länger anhaltende Wirkung und eignet sich mehr für die tägliche Dosierung.

Pharmacologie

Pharmacodynamie

Le tadalafil inhibe l'enzyme phosphodiestérase-5, ce qui retarde la dégradation du neurotransmetteur GMPc. Celle-ci déclenche à son tour une relaxation des muscles lisses du pénis, ce qui dilate les vaisseaux sanguins et permet à davantage de sang d'affluer dans le corps caverneux. En conséquence, une érection peut être produite ou maintenue plus longtemps et plus fortement.

La substance active provoque également une relaxation des muscles lisses des vaisseaux pulmonaires, ce qui permet de réduire la pression sanguine dans les artères pulmonaires.

En cas d'hypertrophie bénigne de la prostate, le tadalafil réduit la croissance des cellules musculaires lisses, contribuant ainsi à la réduction de la taille de la prostate et à l'atténuation des symptômes.

Pharmacocinétique

La concentration plasmatique maximale de tadalafil est atteinte après environ 2 heures et est liée à 94% aux protéines plasmatiques. La demi-vie est de 15 à 17,5 heures. Dans le foie, le principe actif est métabolisé par l'enzyme CYP3A4 et excrété principalement dans les selles et à 30% dans l'urine.

Interactions

Comme le tadalafil renforce l'effet antihypertenseur des nitrates, des donneurs de NO, du nitrite d'amyle et d'autres antihypertenseurs, ces substances actives ne doivent pas être utilisées simultanément.
Mit Arzneimitteln die auch durch das CYP3A4 abgebaut werden, können ebenfalls Wechselwirkungen auftreten.

Toxicité

Effets secondaires

Les effets secondaires possibles sont des maux de tête, des vertiges, une dyspepsie (gêne dans la partie supérieure de l'abdomen), des douleurs dorsales, des infections des muqueuses de la gorge et des rougeurs du visage, ainsi qu'une hypotension et des troubles de la vision.

Données toxicologiques

Les symptômes d'un surdosage sont similaires aux effets secondaires typiques.

Markus Falkenstätter

Markus Falkenstätter
Auteur

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm Stefanie Lehenauer

Mag. pharm Stefanie Lehenauer
Lecteur

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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