| Code ATC | C02KX07, G04BE08 |
| Numéro CAS | 171596-29-5 |
| Numéro PUB | 110635 |
| ID de Drugbank | DB00820 |
| Formule brute | C22H19N3O4 |
| Masse molaire (g·mol−1) | 389,404 |
| État physique | solide |
| Point de fusion (°C) | 301-302 |
| Valeur PKS | 0,85 |
Le tadalafil est un inhibiteur de la phosphodiestérase 5 qui dilate les vaisseaux sanguins et réduit la pression artérielle. Il est utilisé pour traiter les troubles de l'érection, l'hypertrophie bénigne de la prostate et l'hypertension pulmonaire. Contrairement à d'autres médicaments aux effets similaires, comme le sildénafil (Viagra), le tadalafil a un effet plus efficace et plus durable et convient davantage à un dosage quotidien.
Le tadalafil inhibe l'enzyme phosphodiestérase-5, ce qui retarde la dégradation du neurotransmetteur GMPc. Celui-ci déclenche une relaxation des muscles lisses du pénis, ce qui dilate les vaisseaux sanguins et permet à davantage de sang d'affluer dans le corps caverneux. En conséquence, une érection peut être produite ou maintenue plus longtemps et plus fortement.
La substance active provoque également une relaxation des muscles lisses des vaisseaux pulmonaires, ce qui permet de réduire la pression sanguine dans les artères pulmonaires.
En cas d'hypertrophie bénigne de la prostate, le tadalafil réduit la croissance des cellules musculaires lisses, contribuant ainsi à la réduction de la taille de la prostate et à l'atténuation des symptômes.
La concentration plasmatique maximale de tadalafil est atteinte après environ 2 heures et est liée à 94% aux protéines plasmatiques. La demi-vie est de 15 à 17,5 heures. Dans le foie, le principe actif est métabolisé par l'enzyme CYP3A4 et éliminé principalement dans les selles et à 30% dans l'urine.
Comme le tadalafil renforce l'effet antihypertenseur des nitrates, des donneurs de NO, du nitrite d'amyle et d'autres antihypertenseurs, ces substances actives ne doivent pas être utilisées simultanément. Des interactions peuvent également se produire avec des médicaments qui sont également dégradés par le CYP3A4.
Les effets secondaires possibles sont des maux de tête, des vertiges, une dyspepsie (gêne dans la partie supérieure de l'abdomen), des douleurs dorsales, des infections des muqueuses de la gorge et des rougeurs du visage, ainsi qu'une hypotension et des troubles de la vision.
Les symptômes d'un surdosage sont similaires aux effets secondaires typiques.
Markus Falkenstätter, BSc
Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
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