Tazobactam

Code ATCJ01CG02
Numéro CAS89786-04-9
Numéro PUB123630
ID de DrugbankDB01606
Formule bruteC10H12N4O5S
Masse molaire (g·mol−1)300,30
État physiquesolide
Point de fusion (°C)> 170
Valeur PKS2,1

Principes de base

Le tazobactam est un agent pharmaceutique qui inhibe l'action des β-lactamases bactériennes. Il est couramment utilisé sous la forme de son sel de sodium, le tazobactam sodium. L'ingrédient actif est ajouté à certains antibiotiques pour les rendre moins sensibles à la résistance antimicrobienne des bactéries. Le tazobactam est généralement administré en même temps que la β-lactamine, la pipéracilline, qui est utilisée pour les infections causées par Pseudomonas aeruginosa.

Pharmacologie

Pharmacodynamie

Le tazobactam étend le spectre de la pipéracilline en devenant efficace contre les organismes qui expriment la bêta-lactamase et qui la dégraderaient normalement. Il y parvient en inhibant de manière irréversible les enzymes bêta-lactamases.

Pharmacocinétique

Les concentrations plasmatiques maximales apparaissent immédiatement après la perfusion intraveineuse. Le tazobactam est lié à environ 30 % aux protéines plasmatiques. Le tazobactam et son métabolite sont principalement excrétés par les reins, environ 80 % de la dose administrée étant excrétée sous forme de médicament inchangé. La demi-vie plasmatique est d'environ 1 heure.

Toxicité

Données toxicologiques

DL50 (rat, oral) : > 5000 mg-kg-1

Sources

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

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