Thiocolchicoside

Le thiocolchicoside est un myorelaxant aux effets anti-inflammatoires et analgésiques. Le thiocolchicoside est un dérivé semi-synthétique de la colchicine, une substance anti-inflammatoire naturelle extraite des graines de la fleur de colchique(Colchicum autumnale). Cette substance est utilisée pour le traitement de maladies orthopédiques, traumatiques et rhumatologiques. Elle est également utilisée comme soutien dans le traitement des contractions musculaires douloureuses et des affections aiguës de la colonne vertébrale chez les adultes et les adolescents de plus de 16 ans.

En raison de ses effets secondaires prononcés et parfois graves, l'EMA (European medicines agency) recommande d'utiliser le thiocolchicoside uniquement comme adjuvant en cas de contractions musculaires aiguës et déconseille un traitement prolongé.

Pharmacodynamie

Le thiocolchicoside est un dérivé synthétique sulfuré de la colchicine. Il se lie sélectivement aux récepteurs GABAA et imite ainsi l'effet de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), un neurotransmetteur naturellement présent dans l'organisme. Les neurones GABAergiques sont impliqués dans des processus tels que la relaxation musculaire, la résolution de l'anxiété, la sédation et l'anesthésie. Le GABA peut également réguler la fréquence cardiaque et la pression artérielle.

Pharmacocinétique

Le thiocolchicoside est rapidement absorbé après administration orale. La biodisponibilité orale est d'environ 25%. Il est métabolisé dans le foie et excrété sous forme de ses trois principaux métabolites soit dans les selles (~79 %) soit dans l'urine (20 %). La demi-vie plasmatique est d'environ 7 heures.

Effets secondaires

Les effets secondaires du thiocolchicoside peuvent inclure des nausées, des réactions allergiques et des syncopes vasovagales. Des cas plus rares de lésions hépatiques, de pancréatite, de convulsions, de troubles de l'hématopoïèse, d'affections cutanées graves, de rhabdomyolyse et de troubles de la reproduction ont été observés.

Contre-indications

Il a un effet fortement inducteur de convulsions et ne doit pas être administré aux personnes sujettes à des convulsions. Il s'agit par exemple de personnes souffrant d'épilepsie.

Le thiocolchicoside est tératogène chez les animaux de laboratoire et endommage également les chromosomes. Les données chez l'homme, qui indiquent clairement un effet nocif sur le fœtus, sont insuffisantes. L'utilisation pendant la grossesse n'est toutefois pas recommandée en raison du manque d'innocuité.