La tilidine est un analgésique opioïde synthétique utilisé pour traiter les douleurs modérées à sévères, tant aiguës que chroniques. La tilidine est utilisée sous forme de chlorhydrate ou de sel de phosphate. Étant donné que les opioïdes peuvent être consommés comme des substances intoxicantes et qu'ils présentent un fort potentiel de dépendance, la délivrance de la tilidine est strictement réglementée.
La tilidine elle-même exerce à peine un effet analgésique. Lors du premier passage hépatique et de la déméthylation ultérieure (catalysée par les enzymes du système CYP450) en nortilidine, l'opioïde actif est formé. Celle-ci se lie principalement au récepteur µ-opioïde, ce qui permet de développer l'effet analgésique.
La tilidine est rapidement absorbée après administration orale et est soumise à un effet de premier passage prononcé. La conversion de la tilidine en nortilidine, métabolite plus actif, se produit avec l'implication du CYP3A4 et du CYP2C19. L'inhibition de ces enzymes peut donc modifier le profil d'efficacité et de tolérance de la tilidine. L'effet analgésique se produit après 10-15 minutes. Après administration orale de 100 mg de tilidine plus 8 mg de naloxone, l'effet maximal est atteint en 25-50 minutes environ. La durée d'action serait de 4 à 6 heures. La demi-vie d'élimination de la nortilidine est de 3 à 5 heures. La tilidine est métabolisée à 90 % et excrétée par voie rénale. Le reste est excrété dans les fèces.
L'effet de la tilidine peut être atténué si des médicaments qui sont également métabolisés par les enzymes CYP3A4 et CYP2C19 sont pris en même temps. En outre, le taux plasmatique de l'autre médicament peut être augmenté et atteindre des niveaux toxiques.
Les effets indésirables les plus fréquents sont des nausées et des vomissements passagers, des étourdissements, de la somnolence, de la fatigue, des maux de tête et de la nervosité. Les effets secondaires les moins fréquents sont : Nausées et vomissements (après usage répété), hallucinations, confusion, euphorie, tremblements, augmentation de la transpiration, diarrhée et douleurs abdominales.
La tilidine présente un potentiel élevé d'abus et de dépendance, c'est pourquoi sa délivrance est strictement réglementée.
DL50 (rat, oral) : 412 mg-kg-1
| Code ATC | N02AX01 |
| Formule | C17H23NO2 |
| Masse molaire (g·mol−1) | 273,37 |
| État d'agrégation | solide |
| Point de fusion (°C) | 159 |
| Point d'ébullition (°C) | 95,5–96 |
| Numéro CAS | 51931-66-9 |
| Number PUB | 30131 |
| Drugbank ID | DB13787 |
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