Effet
Pharmacodynamie
La tizanidine se lie avec une grande affinité aux adrénorécepteurs alpha-2, principalement dans la moelle épinière du patient. Cela inhibe l'activité des acides aminés excitateurs, qui sont responsables du tonus musculaire excessif. En plus de son effet relaxant, la tizanidine a également des propriétés analgésiques modérées.
Pharmacocinétique
La tizanidine est absorbée par l'intestin. La biodisponibilité orale n'est que de 40%, c'est pourquoi la dose doit être adaptée en conséquence. La tizanidine se lie aux protéines plasmatiques dans une proportion d'environ 30 %. La substance active est dégradée dans le foie par l'enzyme CYP1A2. La demi-vie est en moyenne d'environ 2,5 heures et l'élimination finale se fait presque entièrement par les reins.
Interactions
Les médicaments qui inhibent l'enzyme CYP1A2 ne doivent pas être pris en même temps que la tizanidine, car des taux plasmatiques élevés du médicament, mettant en danger la vie du patient, peuvent se produire. Il s'agit notamment de : Fluvoxamine, ciprofloxacine, amiodarone, propafénone et mexilétine, cimétidine et certaines fluoroquinolones. En outre, l'association avec les substances suivantes est contre-indiquée : substances allongeant l'intervalle QT, antihypertenseurs, diurétiques, bêta-bloquants, contraceptifs oraux et alcool ou autres substances dépressives centrales.
