Torasemide

Code ATCC03CA04
Numéro CAS56211-40-6
Numéro PUB41781
ID de DrugbankDB00214
Formule bruteC16H20N4O3S
Masse molaire (g·mol−1)348,42
État physiquesolide
Point de fusion (°C)163–164
Valeur PKS6,44

Principes de base

Le torasémide est un médicament diurétique utilisé pour traiter la surcharge liquidienne due à l'insuffisance cardiaque, aux maladies rénales et hépatiques et à l'hypertension artérielle. Il appartient au groupe des divertissements en boucle. Cependant, il ne constitue pas le premier choix pour le traitement de l'hypertension artérielle. Le torasémide est pris par voie orale ou par injection dans une veine.

Pharmacologie

Pharmacodynamie

Le torasémide appartient aux diurétiques de l'anse et agit donc en augmentant la concentration de sodium dans l'anse ascendante médullaire épaisse de Henle en inhibant la pompe Na+/K+/Cl à la surface de la membrane cellulaire luminale. Cela entraîne la réabsorption d'une plus grande quantité d'eau du sang et son excrétion dans les parties en aval du néphron. La perte de volume fait baisser la pression sanguine dans le corps.

Pharmacocinétique

Le torasémide est le diurétique dont la biodisponibilité orale est la plus élevée, même aux stades avancés de l'insuffisance rénale chronique. Ce taux est généralement supérieur à 80 %, quel que soit l'état du patient. Le torasémide est fortement lié aux protéines plasmatiques. La partie liée représente généralement plus de 99 %. Le torasémide est métabolisé dans le foie, après quoi seulement 20% de la dose reste inchangée. Le torasémide est métabolisé via les CYP2C8 et CYP2C9 hépatiques principalement en 5 métabolites. La majeure partie de la dose administrée est excrétée dans les fèces (80 %).

Interactions médicamenteuses

Des interactions peuvent se produire avec des médicaments qui sont métabolisés par les mêmes enzymes ( CYP2C8 et CYP2C9) ou avec des médicaments qui induisent ces enzymes.

Toxicité

Effets secondaires

Les diurétiques de l'anse, y compris le torsemide, peuvent abaisser le taux de thiamine dans l'organisme, en particulier chez les personnes ayant un faible apport en thiamine. Cette carence en thiamine peut aggraver l'insuffisance cardiaque. Il est donc conseillé de donner des suppléments de thiamine ou de surveiller les taux de thiamine dans le sang chez les personnes traitées par des diurétiques de l'anse chroniques.

Les effets secondaires les plus courants sont les maux de tête, l'augmentation des mictions, la diarrhée, la toux et les vertiges. D'autres effets secondaires peuvent inclure une perte d'audition et un faible taux de potassium et de magnésium dans le sang. Le torasémide est un sulfamide et peut donc provoquer des réactions allergiques. Il peut y avoir une rétention d'acide urique, ce qui favorise une crise de goutte. En outre, la tolérance au glucose est réduite.

L'utilisation pendant la grossesse ou l'allaitement n'est pas recommandée.

Contre-indications

  • Hypersensibilité
  • Insuffisance rénale
  • anurie
  • Insuffisance hépatique grave
  • Hypokaliémie
  • Hyponatrémie

Données toxicologiques

DL50 (rat, oral) : > 5000 mg-kg-1

Sources

  • PubChem
  • Drugbank
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

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