Trazodone

Code ATCN06AX05
Numéro CAS19794-93-5
Numéro PUB5533
ID de DrugbankDB00656
Formule bruteC19H22ClN5O
Masse molaire (g·mol−1)371,86
État physiquesolide
Point de fusion (°C)87
Valeur PKS6,14

Principes de base

La trazodone est un dérivé de la triazolopyridine appartenant à la classe des antidépresseurs antagonistes des récepteurs de la sérotonine et inhibiteurs de la recapture. Il est utilisé chez les adultes et s'est avéré efficace dans le traitement de la dépression, parallèlement à d'autres médicaments tels que les antidépresseurs tricycliques, les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS) et les inhibiteurs des récepteurs de la sérotonine-noradrénaline (IRSN). Une caractéristique unique de ce médicament est qu'il ne favorise pas les effets secondaires tels que l'anxiété, le dysfonctionnement sexuel ou l'insomnie, qui sont souvent associés au traitement par ISRS et ISRSN. Il est utilisé pour traiter les troubles dépressifs majeurs, les troubles anxieux et la dépendance à l'alcool. Il est pris par voie perorale, généralement sous forme de comprimés.

Pharmacologie

Pharmacodynamie

Le mécanisme d'action de la trazodone n'est pas entièrement compris, mais on sait qu'elle inhibe le recaptage de la sérotonine et qu'elle bloque les récepteurs histaminiques et alpha-1 adrénergiques. Bien que la trazodone soit souvent considérée comme un inhibiteur sélectif du recaptage de la sérotonine, plusieurs rapports ont montré que d'autres mécanismes, y compris un antagonisme au niveau de sous-types supplémentaires de récepteurs de la sérotonine, peuvent se produire. L'effet antidépresseur de la trazodone résulte de l'inhibition du "recaptage" de la sérotonine de la fente synaptique vers la présynapse. Cela augmente en permanence la concentration de sérotonine et contrecarre les troubles dépressifs.

Pharmacocinétique

Le trazodone est rapidement absorbé dans le tractus gastro-intestinal après administration orale, avec une biodisponibilité allant de 63 à 91%. La liaison de la trazodone aux protéines plasmatiques est de 89 à 95 % selon les études in vitro. Le trazodone est fortement métabolisé et activé dans le foie par l'enzyme CYP3A4. Environ 60 à 70 % de la dose est excrétée dans les urines dans les 48 heures suivant l'administration. Environ 9-29% sur une période de 60-100 heures sont excrétés dans les fèces.

Interactions

La trazodone est métabolisée par plusieurs enzymes hépatiques, notamment le CYP3A4, le CYP2D6 et le CYP1A2. En principe, tous les médicaments qui sont métabolisés par ou induisent les mêmes enzymes ne doivent pas être associés à la trazodone.

Des effets secondaires graves et éventuellement mortels (par exemple : syndrome sérotoninergique) peuvent être déclenchés par des médicaments ayant un effet similaire sur l'action de la sérotonine dans le SNC. Par conséquent, l'association avec d'autres antidépresseurs, en particulier avec les inhibiteurs de la MAO, doit être évitée.

Toxicité

Effets secondaires

Les effets secondaires peuvent être importants en raison de l'interférence avec le système sérotonine du cerveau.

Les effets secondaires les plus courants sont :

  • Vision floue
  • Vertiges
  • Somnolence
  • Sécheresse buccale
  • Nausées
  • Maux de tête
  • Fatigue

Données toxicologiques

DL50 (rat, oral) : 690 mg/kg.

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



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