Trétinoin

Code ATCD10AD01, L01XX14
Numéro CAS302-79-4
Numéro PUB444795
ID de DrugbankDB00755
Formule bruteC20H28O2
Masse molaire (g·mol−1)300,435
État physiquesolide
Point de fusion (°C)182
Valeur PKS4.76

Principes de base

La trétinoïne, également connue sous le nom d'acide tout-trans-rétinoïque, est un dérivé naturel de la vitamine A (rétinol). Les rétinoïdes tels que la trétinoïne sont d'importants régulateurs de la reproduction, de la prolifération et de la différenciation cellulaires et sont utilisés pour traiter l'acné et les peaux photodommages ainsi que les troubles de la cornification tels que l'ichtyose et la kératose folliculaire. La trétinoïne est également utilisée dans le traitement de la leucémie aiguë promyélocytaire. Il est utilisé comme formulation topique pour le traitement de l'acné et comme formulation orale pour le traitement de la leucémie.

Pharmacologie

Pharmacodynamie

Pour une utilisation dans le traitement de la leucémie aiguë promyélocytaire, le mécanisme d'action exact est inconnu. Cependant, des tests en laboratoire ont montré que la trétinoïne oblige les cellules dégénérées à se différencier et les empêche de proliférer.

Dans le traitement de l'acné, il conduit à une normalisation de la prolifération et de la multiplication des kératinocytes dans la peau, ce qui entraîne une réduction de la formation de points noirs et de pustules.

Pharmacocinétique

La trétinoïne est absorbée à 1-31% lorsqu'elle est appliquée sur la peau. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 95 %. Le métabolisme se produit dans le foie. La demi-vie moyenne est de 0,5 à 2 heures.

Toxicité

Effets secondaires

Les effets secondaires courants, lorsqu'ils sont utilisés sur la peau, sont limités au site d'application et comprennent les rougeurs cutanées, la desquamation et la sensibilité à la lumière du soleil.

Lorsqu'il est appliqué par voie orale, les effets secondaires les plus courants sont l'essoufflement, les maux de tête, les engourdissements, la dépression, la sécheresse de la peau, les démangeaisons, la perte de cheveux, les vomissements, les douleurs musculaires et les troubles de la vue.

D'autres effets secondaires graves sont l'augmentation du nombre de globules blancs et la formation de caillots sanguins. L'utilisation pendant la grossesse est contre-indiquée en raison du risque d'anomalies congénitales.

Données toxicologiques

DL50 (rat, oral) : 2000 mg-kg-1

Sources

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

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