Fosfomycine

Fosfomycine is de eerste en tot dusver enige vertegenwoordiger van de groep van epoxide-antibiotica en heeft derhalve een uniek werkingsmechanisme. Het is bijzonder effectief tegen veel gramnegatieve bacteriën. Het wordt gebruikt bij ongecompliceerde urineweginfecties, waarbij slechts één dosis nodig is. Anders wordt het eerder voorzichtig gebruikt en bij ernstige infecties zoals ontsteking van de hersenvliezen, het beenmerg of de longen.

Farmacodynamica

Fosfomycine blokkeert de mureïnesynthese en daarmee de celwandopbouw van bacteriën door een specifiek enzym te remmen. In het geval van blaasontsteking moet het 's avonds worden ingenomen en moet water tot de volgende ochtend worden vermeden, zodat het antibioticum zijn volle effect kan ontwikkelen.

Farmacokinetica

De orale biologische beschikbaarheid bedraagt 32 tot 54 %, intraveneuze toediening is ook mogelijk. Het effect houdt meestal meer dan 36 uur aan. Aangezien het via de nieren wordt uitgescheiden, is een dosisverlaging noodzakelijk in geval van verminderde nierfunctie.

Interacties

In combinatie met beta-lactam antibiotica, zoals penicillines, cefalosporines en carbapenems, kunnen synergetische effecten worden bereikt. Gelijktijdige toediening van metoclopramide kan de werkzaamheid verminderen, zodat een interval van ten minste twee tot drie uur in acht moet worden genomen. Bovendien wordt de werking van vitamine K-antagonisten (bv. Marcumar) versterkt bij gebruik van fosfomycine, wat tot verhoogde bloedingen kan leiden.

Bijwerkingen

In het algemeen wordt dit epoxide-antibioticum goed verdragen. Naast gewone bijwerkingen zoals hoofdpijn, duizeligheid, misselijkheid en braken, kunnen echter zelden een stijging van de leverenzymen, gevoelsstoornissen of een daling van de witte bloedcellen of bloedplaatjes optreden.

Toxicologische gegevens

Dierproeven met ratten toonden eveneens een goede verdraagbaarheid van het antibioticum aan, met een mediane dodelijke dosis van meer dan 10 g/kg lichaamsgewicht; er waren geen aanwijzingen voor een schadelijk effect tijdens de zwangerschap.