Metamizole

Metamizolenatrium is een pijnstiller en koortswerend middel uit de groep van de niet-opioïde pijnstillers. Voor metamizol bestaat in veel landen geen handelsvergunning meer vanwege een zeldzame maar ernstige bijwerking (agranulocytose). In Duitstalige landen is het gebruik ervan echter nog wijdverbreid. Het wordt gewoonlijk toegediend in de vorm van tabletten.

Farmacodynamica

Het exacte werkingsmechanisme is nog niet ontcijferd. Zeker is dat het het enzym cyclo-oxygenase remt, dat essentieel is voor de ontwikkeling van pijn. De onderzoekers vermoeden echter dat het geneesmiddel zich richt op opioïde en 5-HT receptoren, die ook de pijnperceptie tot op zekere hoogte kunnen beïnvloeden.

Farmacokinetica

Metamizool wordt uitsluitend gebruikt als het natriumzout metamizool-natrium. Dit maakt het mogelijk de stof als tablet toe te dienen. De halfwaardetijd van metamizol is zeer kort. De stofwisseling vindt plaats in de lever en de biologische beschikbaarheid is ongeveer 90%. De plasmahalfwaardetijd is ongeveer 2,5 uur. De uitscheiding gebeurt via de nieren.

Interacties

Gelijktijdige toediening met chloorpromazine moet worden vermeden omdat gevaarlijke hypothermie kan optreden.

In combinatie met methotrexaat kan leverschade optreden.

Bijwerkingen

Vanwege de zeldzame en levensbedreigende bijwerking agranulocytose wordt metamizol in veel landen niet meer gebruikt. De frequentie is hier 1 behandelde per 1 000 000 patiënten.

Andere bijwerkingen die af en toe kunnen voorkomen

• Hypotensie
• Drug exantheem
• Rood worden van de urine
• Leucopenie
• Huidreacties

Toxicologische gegevens

LD50 (rat, oraal): 4351 mg.kg-1