Tadalafil

Tadalafil is een vaatverwijdende en bloeddrukverlagende fosfodiësterase-5-remmer en wordt gebruikt voor de behandeling van erectiestoornissen, goedaardige vergroting van de prostaat en pulmonale hypertensie.
Im Gegensatz zu anderen ähnlich wirkenden Medikamenten wie z.B. Sildenafil (Viagra) hat Tadalafil eine bessere und länger anhaltende Wirkung und eignet sich mehr für die tägliche Dosierung.

Farmacodynamica

Tadalafil remt het enzym fosfodiësterase-5, waardoor de afbraak van de neurotransmitter cGMP wordt vertraagd. Dit zorgt op zijn beurt voor een ontspanning van de gladde spieren in de penis, waardoor de bloedvaten verwijden en er meer bloed naar het erectiele weefsel kan stromen. Als gevolg daarvan kan een erectie langer en sterker worden geproduceerd of gehandhaafd.

De werkzame stof zorgt er ook voor dat de gladde spieren van de longvaten zich ontspannen, waardoor de bloeddruk in de longslagaders daalt.

Bij een goedaardige vergroting van de prostaat vermindert tadalafil de groei van gladde spiercellen, waardoor de prostaat kleiner wordt en de symptomen verminderen.

Farmacokinetica

De maximale plasmaconcentratie van tadalafil wordt na ongeveer 2 uur bereikt en is voor 94% gebonden aan plasma-eiwitten. De halfwaardetijd is 15-17,5 uur. In de lever wordt de werkzame stof gemetaboliseerd door het enzym CYP3A4 en voornamelijk uitgescheiden in de feces en tot 30% in de urine.

Drug interacties

Aangezien tadalafil de bloeddrukverlagende werking van nitraten, NO-donoren, amylnitriet en andere antihypertensiva versterkt, mogen de werkzame stoffen niet gelijktijdig worden gebruikt.
Mit Arzneimitteln die auch durch das CYP3A4 abgebaut werden, können ebenfalls Wechselwirkungen auftreten.

Bijwerkingen

Mogelijke bijwerkingen zijn hoofdpijn, duizeligheid, dyspepsie (onbehaaglijk gevoel in de bovenbuik), rugpijn, keelontsteking en blozen in het gezicht, maar ook lage bloeddruk en gezichtsstoornissen.

Toxicologische gegevens

Symptomen van overdosering zijn vergelijkbaar met typische bijwerkingen.