Hipercolesterolemia:
Hipercolesterolemia é um tipo de perturbação metabólica do organismo em que a quantidade de colesterol no sangue é aumentada. O colesterol é uma substância natural vital das células animais e é de grande importância para a construção da membrana celular. O colesterol também é importante para a produção de ácido biliar, que é necessário para a digestão de gordura no intestino, e para a síntese de hormonas sexuais como a testosterona e a progesterona. A nossa hormona de stress cortisol, bem como a aldosterona, mensageira do equilíbrio hídrico e salino do corpo, são também constituídas por esta importante substância natural.
No corpo humano, o colesterol é formado em grande parte no fígado e na mucosa intestinal (isto é, síntese do colesterol). Como produto intermediário deste processo, uma substância é formada como um precursor da vitamina D (ou seja, o colesterol 7-de-hidrocolesterol).
Níveis de colesterol no sangue:
Normalmente, o nível total de colesterol no nosso sangue deve ser inferior a 200 miligramas de colesterol por decilitro. Um nível ligeiramente elevado na faixa de 200-239mg/dl é considerado limite. Em níveis acima deste limite, os médicos referem-se a ele como hipercolesterolemia.
Composição:
O colesterol total é composto por.
- Colesterol HDL (lipoproteína de alta densidade),
- colesterol LDL (lipoproteína de baixa densidade) e
- gorduras neutras (isto é, triglicéridos).
O LDL desempenha um papel particularmente importante, uma vez que este chamado colesterol "mau" transporta o colesterol natural do fígado através do sangue para as outras células do corpo. Quanto mais alto o nível de LDL, mais alto o nível de colesterol. A hipercolesterolemia em si não causa quaisquer sintomas. No entanto, níveis elevados a longo prazo podem causar graves consequências. Um excesso desta substância pode ser depositado em vasos sanguíneos e levar à arteriosclerose. O colesterol HDL é transportado de volta para o fígado e, portanto, tem um efeito neutralizante.
Se o nível elevado de colesterol não puder ser reduzido o suficiente por uma mudança no estilo de vida ou na dieta, na maioria dos casos apenas é prescrito pelo médico para tratamento um preparado para baixar o colesterol, muitas vezes as chamadas estatinas. Se isto não for suficiente, a dose é aumentada e subsequentemente a terapia é prolongada por outros medicamentos.
Efeito do Ácido Bempedóico:
Como pró-fármaco (ou seja, substância farmacológica inativa), o ácido bempedóico é especificamente convertido no fígado para a forma ativa, também chamada de bempedoyl-CoA. Este composto activo inibe uma enzima envolvida na biossíntese do colesterol; subsequentemente, a concentração plasmática de colesterol LDL diminui.
Estudo atual:
Publicado no New England Journal of Medicine em março de 2019, este estudo comparou esta mesma molécula (ácido bempedóico) em pacientes que apresentavam níveis elevados de colesterol LDL. Neste estudo randomizado, duplo-cego, controlado por placebo, fase 3, foram estudados 2230 participantes durante 52 semanas que apresentaram doença cardiovascular aterosclerótica, hipercolesterolemia, ou ambas. Além disso, os pacientes já estavam recebendo uma dose máxima tolerada de estatinas e possuíam um nível de colesterol LDL de pelo menos 70mg/dl.
1488 participantes receberam ácido bempedóico, enquanto aos 742 restantes foi dado placebo. Enquanto o parâmetro primário era a segurança do ácido bempedóico, para o parâmetro secundário primário, os níveis de colesterol LDL foram medidos na semana 12.
Após esse período, os níveis de LDL diminuíram 19,2 mg/dl (ou seja, 16,5%) em relação à linha de base (103,2±29,4ml/dl). Não houve diferenças significativas no grupo de estudo e no grupo placebo em termos de eventos adversos globais (78,5% e 78,7%) e eventos adversos graves (14,5% e 14,0%). Os eventos adversos incluíram interrupção da terapia (10,9% e 7,1%) e aumento da incidência de gota (1,2 e 0,3%). Os eventos adversos graves incluíam "AVC não fatal".
Conclusão:
Neste estudo de 52 semanas, o ácido bempedóico não resultou em uma incidência significativamente maior de eventos adversos do que placebo e, independentemente da dose de estatina, níveis mais baixos de colesterol LDL. Como o colesterol é importante para inúmeros processos metabólicos no corpo humano, deve-se prestar atenção a um estilo de vida e dieta adequados e, no caso de hipercolesterolemia, deve-se consultar um especialista para aconselhamento sobre o método de tratamento adequado.
