Acetazolamida

Acetazolamida
Código ATC S01EC01
Fórmula C4H6N4O3S2
Massa Molar (g·mol−1) 222,25
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 260,5
Valor PKS 7,2
Número CAS 59-66-5
Número PUB 1986
Drugbank ID DB00819
Solubilidade moderadamente solúvel em água

Noções básicas

Acetazolamida é uma droga do grupo dos inibidores de anidrase carbónica com um vasto campo de aplicação. A principal indicação é o tratamento do glaucoma. Pode ser utilizado a longo prazo para tratar glaucoma de ângulo aberto e a curto prazo para tratar glaucoma agudo de ângulo fechado até que a cirurgia possa ser realizada.

Outras indicações incluem:

  • Epilepsia
  • doença de altitude
  • paralisia periódica
  • hipertensão intracraniana idiopática (aumento da pressão intracraniana de causa pouco clara)
  • alcalinização da urina
  • edema na insuficiência cardíaca

É tomado pela boca ou como uma injecção numa veia. A Acetazolamida é utilizada em medicina desde 1952. Está na lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial de Saúde.

Farmacologia

Farmacodinâmica

Acetazolamida é um medicamento que inibe a enzima anidrase carbónica. A carboanidrase converte água eCO2 em ácido carbónico, que posteriormente forma bicarbonato. Esta reacção desempenha um papel importante na manutenção do equilíbrio ácido-base no organismo. A anidrase carbónica encontra-se nos glóbulos vermelhos e em muitos outros tecidos tais como o cérebro, olhos e rins.

No tratamento do glaucoma, a pressão intra-ocular é reduzida através da redução do fluido ocular e da osmolalidade. Isto alivia significativamente os sintomas. O efeito anticonvulsivo é atribuído a uma redução da pressão intracraniana. O efeito diurético depende da inibição da anidrase carbónica nos rins, que provoca uma redução na disponibilidade de iões de hidrogénio para o transporte activo no lúmen do túbulo renal. Isto resulta em urina alcalina e aumento da excreção de bicarbonato, sódio, potássio e água.

Farmacocinética

A ligação da proteína plasmática é de cerca de 98 %. Cerca de 90 % da substância é eliminada na urina. A meia-vida de eliminação é entre 3 e 9 horas.

Interacções

As drogas com as quais podem ocorrer interacções são:

  • Anfetaminas (o aumento do pH urinário diminui a depuração das anfetaminas).
  • Inibidores de carboanidrase (possível efeito aditivo e aumento do potencial de efeitos secundários)
  • Ciclosporina (os níveis plasmáticos de ciclosporina podem ser aumentados)
  • Antifolatos tais como trimetoprim, metotrexato, pemetrexado e raltitrexado.
  • Os antidiabéticos orais (a acetazolamida pode tanto aumentar como diminuir os níveis de glicose no sangue).
  • Lítio (a excreção de lítio é aumentada, reduzindo o efeito terapêutico).
  • Fenitoína (a excreção de fenitoína é diminuída, aumentando o potencial de toxicidade)
  • Primidona (diminuição dos níveis plasmáticos de primidona, diminuindo assim o efeito anticonvulsivo)
  • Quinidina (diminuição da excreção urinária de quinidina, aumentando assim o potencial de toxicidade)
  • Salicilatos (potencial para toxicidade severa)
  • Bicarbonato de sódio (risco de formação de pedras nos rins)
  • Os anticoagulantes, glicosídeos cardíacos, podem ser aumentados no seu efeito pela acetazolamida

Toxicidade

Efeitos secundários

Os efeitos secundários comuns incluem:

  • Entorpecimento
  • Anelar nos ouvidos
  • Perda de apetite
  • Vómito
  • Drowsiness
  • Diminuição da libido
  • Sabor amargo ou metálico
  • Náusea
  • Cãibras abdominais
  • Diarreia
  • Fezes negras
  • Poliúria
  • Pedras nos rins
  • Acidose metabólica
  • Mudanças electrolíticas

Contra-indicações

  • Hipersensibilidade à acetazolamida
  • Acidose hiperclorémica
  • Hipocalemia (deficiência de potássio no sangue)
  • Hiponatremia (falta de sódio no sangue)
  • Insuficiência de adrenalina
  • Deficiência da função renal
  • Doença hepática extensa ou função hepática deficiente, incluindo cirrose, devido ao risco de desenvolvimento de encefalopatia hepática

Medicamentos que contêm Acetazolamida

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