Acetazolamida

Código ATCS01EC01
Número CAS59-66-5
Número PUB1986
ID da DrugbankDB00819
Fórmula empíricaC4H6N4O3S2
Massa molar (g·mol−1)222,25
Estado físicosólido
Ponto de fusão (°C)260,5
Valor PKS7,2

Noções básicas

Acetazolamida é uma droga do grupo dos inibidores de anidrase carbónica com um vasto campo de aplicação. A principal indicação é o tratamento do glaucoma. Pode ser utilizado a longo prazo para tratar glaucoma de ângulo aberto e a curto prazo para tratar glaucoma agudo de ângulo fechado até que a cirurgia possa ser realizada.

Outras indicações incluem:

  • Epilepsia
  • doença de altitude
  • paralisia periódica
  • hipertensão intracraniana idiopática (aumento da pressão intracraniana de causa pouco clara)
  • alcalinização da urina
  • edema na insuficiência cardíaca

É tomado pela boca ou como uma injecção numa veia. A Acetazolamida é utilizada em medicina desde 1952. Está na lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial de Saúde.

Farmacologia

Farmacodinâmica

Acetazolamida é um medicamento que inibe a enzima anidrase carbónica. A carboanidrase converte água eCO2 em ácido carbónico, que posteriormente forma bicarbonato. Esta reacção desempenha um papel importante na manutenção do equilíbrio ácido-base no organismo. A anidrase carbónica encontra-se nos glóbulos vermelhos e em muitos outros tecidos tais como o cérebro, olhos e rins.

No tratamento do glaucoma, a pressão intra-ocular é reduzida através da redução do fluido ocular e da osmolalidade. Isto alivia significativamente os sintomas. O efeito anticonvulsivo é atribuído a uma redução da pressão intracraniana. O efeito diurético depende da inibição da anidrase carbónica nos rins, que provoca uma redução na disponibilidade de iões de hidrogénio para o transporte activo no lúmen do túbulo renal. Isto resulta em urina alcalina e aumento da excreção de bicarbonato, sódio, potássio e água.

Farmacocinética

A ligação da proteína plasmática é de cerca de 98 %. Cerca de 90 % da substância é eliminada na urina. A meia-vida de eliminação é entre 3 e 9 horas.

Interacções

As drogas com as quais podem ocorrer interacções são:

  • Anfetaminas (o aumento do pH urinário diminui a depuração das anfetaminas).
  • Inibidores de carboanidrase (possível efeito aditivo e aumento do potencial de efeitos secundários)
  • Ciclosporina (os níveis plasmáticos de ciclosporina podem ser aumentados)
  • Antifolatos tais como trimetoprim, metotrexato, pemetrexado e raltitrexado.
  • Os antidiabéticos orais (a acetazolamida pode tanto aumentar como diminuir os níveis de glicose no sangue).
  • Lítio (a excreção de lítio é aumentada, reduzindo o efeito terapêutico).
  • Fenitoína (a excreção de fenitoína é diminuída, aumentando o potencial de toxicidade)
  • Primidona (diminuição dos níveis plasmáticos de primidona, diminuindo assim o efeito anticonvulsivo)
  • Quinidina (diminuição da excreção urinária de quinidina, aumentando assim o potencial de toxicidade)
  • Salicilatos (potencial para toxicidade severa)
  • Bicarbonato de sódio (risco de formação de pedras nos rins)
  • Os anticoagulantes, glicosídeos cardíacos, podem ser aumentados no seu efeito pela acetazolamida

Toxicidade

Efeitos secundários

Os efeitos secundários comuns incluem:

  • Entorpecimento
  • Anelar nos ouvidos
  • Perda de apetite
  • Vómito
  • Drowsiness
  • Diminuição da libido
  • Sabor amargo ou metálico
  • Náusea
  • Cãibras abdominais
  • Diarreia
  • Fezes negras
  • Poliúria
  • Pedras nos rins
  • Acidose metabólica
  • Mudanças electrolíticas

Contra-indicações

  • Hipersensibilidade à acetazolamida
  • Acidose hiperclorémica
  • Hipocalemia (deficiência de potássio no sangue)
  • Hiponatremia (falta de sódio no sangue)
  • Insuficiência de adrenalina
  • Deficiência da função renal
  • Doença hepática extensa ou função hepática deficiente, incluindo cirrose, devido ao risco de desenvolvimento de encefalopatia hepática
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Autor

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Leitor


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