Ácido clavulânico

O ácido clavulânico é uma substância activa que é utilizada em combinação com o antibiótico amoxicilina ou com cefalosporinas para compensar a resistência aos antibióticos nas bactérias. Por si só, o medicamento tem apenas um efeito antibacteriano fraco.

Farmacodinâmica

As bactérias produzem a enzima beta-lactamase, que é capaz de desactivar a actividade dos antibióticos beta-lactâmicos. Devido à semelhança estrutural do ácido clavulânico com o antibiótico, este último é ligado pela enzima em vez da substância activa, protegendo assim o antibiótico da inactivação pela enzima. Ao mesmo tempo, isto alarga o espectro de acção do antibiótico.

Farmacocinética

O inibidor da beta-lactamase é bem absorvido no sangue pelo tracto gastrointestinal após administração oral e tem uma biodisponibilidade de 64%. Durante as primeiras seis horas após a ingestão, cerca de metade do ácido clavulânico é excretado inalterado na urina. Os produtos intermédios são excretados na urina, nas fezes e no ar expirado após metabolização. A semi-vida é de 45-90 minutos, semelhante à da amoxicilina.

Efeitos secundários

Os efeitos secundários indesejáveis incluem náuseas, vómitos, diarreia e erupções cutâneas. A tolerância melhora com a ingestão simultânea de alimentos. Os efeitos secundários graves podem incluir danos no fígado, anemia e inflamação dos rins.

Dados toxicológicos

A sobredosagem pode causar alterações no equilíbrio de fluidos e electrólitos e sintomas gastrointestinais. Em roedores, foi observada uma baixa toxicidade oral com uma DL50 superior a 2000 mg/kg. Nos ratos, ocorreram perturbações gastrointestinais e mortalidade com doses tão baixas como 125 mg/kg.