Ácido clavulânico

Ácido clavulânico
Fórmula C8H9NO5
Massa Molar (g·mol−1) 199,1608
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 117,7-118
Ponto de ebulição (°C) 545,8
Valor PKS 2,7
Número CAS 58001-44-8
Número PUB 5280980
Drugbank ID DB00766
Solubilidade solúvel na água

Noções básicas

O ácido clavulânico é uma substância activa que é utilizada em combinação com a amoxicilina antibiótica ou com cefalosporinas para compensar a resistência antibiótica em bactérias. Por si só, o medicamento tem apenas um fraco efeito antibacteriano.

Farmacologia

Farmacodinâmica

As bactérias produzem enzimas de beta-lactamase que são capazes de desactivar a actividade dos antibióticos. Devido à semelhança estrutural destas enzimas, o ácido clavulânico pode ligar-se a elas e assim proteger o antibiótico da inactivação. Ao mesmo tempo, isto também amplia o espectro de actividade do antibiótico.

Farmacocinética

O inibidor da beta-lactamase é bem absorvido no tracto gastrointestinal após administração oral, com uma biodisponibilidade de 64%. Durante as primeiras seis horas após a ingestão, aproximadamente metade do ácido clavulânico é excretado inalterado na urina. Os intermediários após o metabolismo são excretados na urina e nas fezes, bem como no ar expirado. A meia-vida é de 45-90 minutos, semelhante à amoxicilina.

Toxicidade

Efeitos secundários

Os efeitos secundários indesejáveis incluem náuseas, vómitos, diarreia e erupções cutâneas. A tolerabilidade melhora se os alimentos forem tomados ao mesmo tempo. Os efeitos secundários mais graves podem incluir danos hepáticos, anemia e inflamação dos rins.

Dados toxicológicos

Em caso de overdose, podem ocorrer alterações no equilíbrio de fluidos e electrólitos e sintomas gastrointestinais.
Bei Nagetieren wurde eine geringe orale Toxizität mit einer LD50 von mehr als 2000 mg/kg festgestellt, bei Ratten traten gastrointestinale Störungen und Mortalität schon bei Dosen von 125 mg/kg auf.

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