Alizapride

Código ATCA03FA05
Número CAS59338-93-1
Número PUB135413504
ID da DrugbankDB01425
Fórmula empíricaC16H21N5O2
Massa molar (g·mol−1)315,38
Estado físicosólido
Ponto de fusão (°C)139

Grundlagen

O alizapride é uma substância activa utilizada para prevenir e tratar sintomas tais como náuseas e vómitos.

Utilização e indicações

O Alizapride é utilizado especialmente para náuseas causadas por quimioterapia ou radioterapia. Também é utilizado para tratar náuseas antes e depois da cirurgia. O ingrediente activo só está disponível mediante receita médica e actualmente só está licenciado na Alemanha, Bélgica, Luxemburgo e França. Está disponível em comprimidos ou soluções injectáveis e a dosagem é normalmente de 50 mg por comprimido e 50 mg/2mL para soluções injectáveis.

História

O Alizapride é fabricado e distribuído pela Sanofi-Aventis Germany e pela Delpharm.

Pharmakologie

Farmacologia e mecanismo de acção

O Alizapride é um antiemético e pertence ao grupo da procinética. É semelhante em estrutura e efeito ao da metoclopramida procinética comummente utilizada. O Alizapride pode atravessar a barreira hemato-encefálica, que é o que torna o seu efeito possível em primeiro lugar.

O efeito antiemético do alizapride baseia-se na sua acção antagonista nos receptores D2 do sistema nervoso central (SNC). Isto evita as náuseas e vómitos desencadeados pela maioria dos estímulos.

Farmacocinética

O Alizapride é excretado pelo rim. A meia-vida é de cerca de 3 horas.

Interacções medicamentosas

Os seguintes medicamentos podem aumentar o efeito do alizapride:

  • Analgésicos e supressores de tosse do grupo dos opiáceos.
  • Sedativos e tranquilizantes (por exemplo, barbitúricos, hipnóticos)
  • Benzodiazepinas
  • Anti-histamínicos H1
  • Certos antidepressivos (mirtazapina, doxepina, mianserina, amitriptilina)
  • Clonidina e outros anitopertensores de acção central

O efeito dos seguintes medicamentos pode ser aumentado com a toma de alizapride:

  • Neurolépticos como as fenotiazinas e a clorpromazina são aumentados e também aumentam o efeito do alizapride.
  • Os anti-hipertensivos podem aumentar o risco de demasiada redução da pressão arterial

Os seguintes medicamentos provocam o enfraquecimento ou a inversão do efeito do alizapride:

  • Os agonistas da dopamina como a levodopa, ropinirole ou cabergolina têm um efeito contrário no receptor da dopamina e podem inverter o efeito do alizapride.
  • Os anticolinérgicos, como a atropina, enfraquecem o efeito

Outras interacções:

A utilização simultânea com preparações de cortisona pode aumentar o risco de espasmos musculares e movimentos involuntários.

O álcool pode aumentar o efeito sedativo do alizapride e não deve, portanto, ser consumido durante a ingestão.

Toxizität

Contra-indicações

O Alizapride não deve ser utilizado nas seguintes condições e grupos de doentes:

  • Alergia ao alizapride
  • Tumor da glândula adrenal (feocromocitoma)
  • Tumores dependentes de prolactina (por exemplo, cancro da mama)
  • Tomar medicamentos para o tratamento da doença de Parkinson (levodopa) ao mesmo tempo.
  • Utilização simultânea com neurolépticos
  • Crianças e adolescentes menores de 18 anos
  • Mulheres grávidas

Efeitos secundários

Podem ocorrer vários efeitos secundários devido à passagem da barreira hemato-encefálica. Estes incluem:

  • reacções de hipersensibilidade
  • fluxo excessivo de leite
  • aumento dos seios nos homens
  • perturbações do ciclo
  • Tensão e cãibras musculares
  • Sintomas semelhantes aos de Parkinson
  • estados de agitação
  • Dizziness
  • Dores de cabeça
  • Drowsiness
  • Insónia
  • Queda da pressão arterial
  • Transpiração
  • Diarreia
  • Boca seca

Gravidez e amamentação

Há muito poucos dados disponíveis para confirmar a segurança do alizapride para utilização durante a gravidez e a lactação. A sua utilização está, portanto, contra-indicada.

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Autor


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