Bethanechol

Bethanechol é um agonista muscarínico utilizado para o tratamento da retenção urinária funcional não-obstrutiva pós-operatória e pós-parto e da bexiga neurogénica com retenção. Como agente colinérgico, o bethanechol assemelha-se ao neurotransmissor natural acetilcolina em estrutura e função farmacológica. Uma vantagem do bethanechol é que, ao contrário da acetilcolina, não é degradado pela colinesterase, o que prolonga a sua duração de acção.

Bethanechol foi sintetizada pela primeira vez em 1935.

Farmacodinâmica

Bethanechol é um agonista muscarínico directo e estimula o sistema nervoso parassimpático ligando-se a receptores muscarínicos pós-ganglionares. Isto é devido à sua semelhança estrutural com o neurotransmissor natural acetilcolina. O Bethanechol é altamente selectivo para receptores muscarínicos e tem pouca ou nenhuma afinidade com os receptores nicotínicos. A ligação do bethanechol ao M3 é clinicamente mais significativa porque estes receptores estão presentes no músculo liso intestinal e na bexiga. Os efeitos colinérgicos do bethanechol resultam num aumento do tónus muscular do detrusor, que promove o esvaziamento da bexiga, e num aumento do tónus muscular liso, que restaura a peristaltismo gastrointestinal e a motilidade.

A amina quaternária carregada na estrutura do bethanechol impede que a substância atravesse a barreira hemato-encefálica, minimizando os efeitos adversos associados ao SNC. Devido à sua selectividade para receptores muscarínicos, o bethanechol tem efeitos nicotínicos mínimos ou nulos.

Efeitos secundários

• Hipotensão
• Arritmia cardíaca
• Dizziness
• Náusea
• Espasmos brônquicos

Contra-indicações

• Asma
• Insuficiência coronária
• Úlceras gástricas
• Obstrução intestinal
• Hipertiroidismo
• Epilepsia
• Bradicardia
• Parkinsonismo
• úlcera gástrica ou duodenal
• Gravidez e aleitamento materno