Bupropiona

Código ATCN06AX12, N07BA02
Número CAS34911-55-2
Número PUB444
ID da DrugbankDB01156
Fórmula empíricaC13H18ClNO
Massa molar (g·mol−1)239,74
Estado físicosólido
Ponto de fusão (°C)233–234
Valor PKS8.35

Noções básicas

O Bupropion é um antidepressivo atípico utilizado principalmente para tratar uma doença depressiva grave e para apoiar a cessação do tabagismo. É também utilizado como tratamento adicional para "resposta incompleta" ao antidepressivo de primeira linha.

A Bupropion foi inventada em 1969 por Nariman Mehta, que trabalhou na empresa Burroughs Wellcome. Foi aprovada pela primeira vez para uso médico nos Estados Unidos em 1985. Está na lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial de Saúde.

Farmacologia

Farmacodinâmica e mecanismo de acção

A bupropiona é um inibidor da recaptação de noradrenalina/dopamina que exerce os seus efeitos farmacológicos ao inibir fracamente as enzimas envolvidas na absorção dos neurotransmissores noradrenalina e dopamina da fenda sináptica, prolongando assim a sua duração de acção dentro da sinapse neuronal e os efeitos a jusante destes neurotransmissores.

Quando utilizado como agente de cessação do tabagismo, a bupropiona, ao inibir a recaptação de dopamina, afecta o sistema de recompensa no cérebro. Além disso, parece ter um efeito antagónico suave no receptor nicotínico acetilcolinérgico (AChR). Isto atenua o efeito global da nicotina e diminui o desejo de fumar.

De um ponto de vista químico, a bupropiona não está relacionada com inibidores de recaptação de serotonina tricíclica, tetracíclica, selectiva ou outros antidepressivos conhecidos. Por conseguinte, é atribuído ao grupo dos "antidepressivos atípicos". Não tem efeitos serotonérgicos clinicamente relevantes e também não tem efeitos sobre os receptores de histamina ou adrenalina. A falta de actividade nestes receptores leva a um perfil de efeitos secundários mais tolerável; em comparação com os SSRIs ou TCAs, por exemplo, a bupropiona causa menos efeitos secundários sexuais, sedação ou ganho de peso.

Farmacocinética

Após administração oral, o bupropião é rápida e completamente absorvido, atingindo a concentração máxima de plasma sanguíneo após 1,5 horas. Formulações de libertação prolongada, adiar o tempo para a concentração máxima de medicamentos para 3 -5 horas. A biodisponibilidade absoluta da bupropiona não é conhecida com precisão, mas estima-se que seja relativamente baixa, de 5-20%, devido ao efeito de primeira passagem muito forte.

O bupropião é metabolizado no corpo através de diferentes vias. A via oxidativa conduz através do citocromo P450 isozymes CYP2B6 e CYP2C19. A via redutora conduz através da enzima 11β-hydroxysteroid desidrogenase tipo 1 no fígado e a enzima AKR7A2/AKR7A3 no intestino aos respectivos produtos de degradação. Alguns dos metabolitos da bupropiona são também farmacologicamente activos e contribuem para o efeito da substância. O bupropião é quase completamente metabolizado e excretado na urina e nas fezes.

Interacções medicamentosas

As interacções medicamentosas são possíveis com os inibidores de CYP2B6: estes incluem drogas tais como paroxetina, sertralina, norfluoxetina, diazepam, clopidogrel e orfenadrina. O uso concomitante resulta num aumento da concentração sanguínea de bupropiona. Espera-se que o uso concomitante com indutores de CYP2B6, tais como carbamazepina, coagrimazole, rifampicina, ritonavir, erva de São João e fenobarbital resulte em níveis mais baixos de bupropiona e um efeito reduzido. O bupropião e os seus metabolitos são inibidores do CYP2D6. Isto pode levar a interacções com substâncias que são decompostas por esta enzima.

Toxicidade

Efeitos secundários

O Bupropion tem várias propriedades que o distinguem de outros antidepressivos: Não costuma causar disfunção sexual e não está associado ao aumento de peso e sonolência. No entanto, a bupropiona comporta um risco muito maior de convulsões do que muitos outros antidepressivos, pelo que se aconselha extremo cuidado nos doentes com um historial de convulsões.

Os efeitos secundários mais comuns dos bupropiões incluem:

  • boca seca
  • dor de garganta
  • congestão nasal
  • zumbido nos ouvidos
  • visão desfocada
  • Náusea
  • Vómito
  • Dor de estômago
  • Perda de apetite
  • obstipação
  • Problemas de sono
  • Agitação
  • Transpiração
  • ansiedade e nervosismo
  • batidas cardíacas rápidas
  • confusão
  • inquietude
  • agressividade
  • erupção cutânea
  • perda de peso
  • aumento da micção
  • dores de cabeça e tonturas
  • dores musculares ou articulares

Contra-indicações e precauções

Bupropion não deve ser tomado se tiver uma alergia conhecida ou se existirem as seguintes condições:

  • epilepsia
  • Um distúrbio alimentar como a anorexia ou bulimia.
  • Após interrupção da terapia com tranquilizantes tais como Xanax ou medicamentos antiepilépticos
  • Na retirada do álcool do peru frio
  • Terapia inibidora da MAO

Após terapia com inibidores da MAO, deve ser observado um intervalo de pelo menos 14 dias antes de tomar bupropiona. Pode ocorrer uma interacção perigosa. Os inibidores da MAO incluem os fármacos: Isocarboxazid, Linezolid, Phenelzine, Rasagiline, Selegiline e Tranylcypromine.

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Autor

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Leitor


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