Carprofeno

Carprofeno
Código ATC M01AE20
Fórmula C15H12CINO2
Massa Molar (g·mol−1) 273,714
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 195-199
Valor PKS 4,42
Número CAS 53716-49-7
Número PUB 2581
Drugbank ID DB00821
Solubilidade moderadamente solúvel em água

Noções básicas

O carprofeno pertence aos anti-inflamatórios não esteróides e mostra efeitos anti-inflamatórios, analgésicos e antipiréticos. Na medicina veterinária, é utilizado como tratamento de apoio para aliviar doenças (inflamatórias) das articulações e dores após a cirurgia.

Anteriormente, era também utilizado na medicina humana até 1995, mas por razões comerciais foi retirado e já não é comercializado para uso humano.

Farmacologia

Farmacodinâmica

O efeito do medicamento baseia-se na inibição da enzima ciclo-oxigenase (COX), que catalisa a metabolização do ácido araquidónico para prostaglandinas e outros eicosanóides. Estes eicosanóides, especialmente a prostaciclina e o tromboxano, estão significativamente envolvidos em processos inflamatórios.

Nos mamíferos, duas ciclo-oxigenases são de considerável importância. A COX-1 é responsável pela síntese das prostaglandinas, que são importantes para a função gastrointestinal e renal normal, enquanto que a COX-2 produz prostaglandinas, que têm um efeito pró-inflamatório. Assim, a inibição da COX-1 causa toxicidade gastrointestinal e renal, enquanto a inibição da COX-2 produz efeitos anti-inflamatórios.
Es wird davon ausgegangen, dass die Hemmung der COX-2 nur ca. 1,75-fach stärker ist als die der COX-1.

Além disso, o carprofeno exerce um efeito benéfico directo sobre as células de cartilagem canina ao estimular a formação de glicosaminoglicanos (componentes importantes do tecido conjuntivo).

Farmacocinética

O carprofeno administrado oralmente é mais de 90% biodisponível e é rápida e quase completamente absorvido pelo organismo. O fármaco circula 99% de proteína e tem uma meia-vida de cerca de 8 horas (em cães).
Nach der Verstoffwechselung in der Leber wird der Großteil mit dem Kot und der Rest mit dem Urin ausgeschieden.

Interacções

Deve evitar-se a administração simultânea de outros agentes fortemente proteicos, tais como fenitoína, anticoagulantes, salicilatos, sulfonamidas, inibidores da ECA e antidiabéticos.

Toxicidade

Efeitos secundários

Os principais efeitos secundários após a administração de carprofeno são dores gastrointestinais e náuseas, desordens renais e hepáticas.

Dados toxicológicos

A overdose de anti-inflamatórios não esteróides pode causar tonturas e movimentos rítmicos incontroláveis dos olhos.
LD50 (Maus, oral): 282 mg/kg
LD50 (Ratte, oral): 149 mg/kg

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