O carprofeno pertence aos anti-inflamatórios não esteróides e mostra efeitos anti-inflamatórios, analgésicos e antipiréticos. Na medicina veterinária, é utilizado como tratamento de apoio para aliviar doenças (inflamatórias) das articulações e dores após a cirurgia.
Anteriormente, era também utilizado na medicina humana até 1995, mas por razões comerciais foi retirado e já não é comercializado para uso humano.
O efeito do medicamento baseia-se na inibição da enzima ciclo-oxigenase (COX), que catalisa a metabolização do ácido araquidónico para prostaglandinas e outros eicosanóides. Estes eicosanóides, especialmente a prostaciclina e o tromboxano, estão significativamente envolvidos em processos inflamatórios.
Nos mamíferos, duas ciclo-oxigenases são de considerável importância. A COX-1 é responsável pela síntese das prostaglandinas, que são importantes para a função gastrointestinal e renal normal, enquanto que a COX-2 produz prostaglandinas, que têm um efeito pró-inflamatório. Assim, a inibição da COX-1 causa toxicidade gastrointestinal e renal, enquanto a inibição da COX-2 produz efeitos anti-inflamatórios.
Es wird davon ausgegangen, dass die Hemmung der COX-2 nur ca. 1,75-fach stärker ist als die der COX-1.
Além disso, o carprofeno exerce um efeito benéfico directo sobre as células de cartilagem canina ao estimular a formação de glicosaminoglicanos (componentes importantes do tecido conjuntivo).
O carprofeno administrado oralmente é mais de 90% biodisponível e é rápida e quase completamente absorvido pelo organismo. O fármaco circula 99% de proteína e tem uma meia-vida de cerca de 8 horas (em cães).
Nach der Verstoffwechselung in der Leber wird der Großteil mit dem Kot und der Rest mit dem Urin ausgeschieden.
Deve evitar-se a administração simultânea de outros agentes fortemente proteicos, tais como fenitoína, anticoagulantes, salicilatos, sulfonamidas, inibidores da ECA e antidiabéticos.
Os principais efeitos secundários após a administração de carprofeno são dores gastrointestinais e náuseas, desordens renais e hepáticas.
A overdose de anti-inflamatórios não esteróides pode causar tonturas e movimentos rítmicos incontroláveis dos olhos.
LD50 (Maus, oral): 282 mg/kg
LD50 (Ratte, oral): 149 mg/kg
| Código ATC | M01AE20 |
| Fórmula | C15H12CINO2 |
| Massa Molar (g·mol−1) | 273,714 |
| Estado de agregação | sólido |
| Ponto de fusão (°C) | 195-199 |
| Valor PKS | 4,42 |
| Número CAS | 53716-49-7 |
| Número PUB | 2581 |
| Drugbank ID | DB00821 |
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