Clorprothixene

Clorprothixene
Código ATC N05AF03
Fórmula C18H18ClNS
Massa Molar (g·mol−1) 315,86
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 97,5
Número CAS 113-59-7
Número PUB 667467
Drugbank ID DB01239
Solubilidade moderado em água / pobre em etanol

Noções básicas

O clorprothixene é um antipsicótico típico do grupo dos tioxantenos. As principais indicações para o clorprothixene são o tratamento de distúrbios psicóticos (por exemplo, esquizofrenia) e mania aguda no contexto de distúrbios bipolares. Outras indicações incluem estados pré e pós-operatórios de ansiedade e insônia, náuseas/vômitos graves (em pacientes hospitalizados), melhora da ansiedade e agitação devido ao uso de inibidores seletivos de recaptação de serotonina em depressão e, fora do rótulo, para a melhora da abstinência de álcool e opiáceos.

Farmacologia

Farmacodinâmica

O clorprothixene bloqueia os receptores dopaminérgicos D1 e D2 pós-sinápticos e, com menor afinidade, também a serotonina histamina e adrenorreceptores no cérebro. Assim, tem efeitos sedativos, antipsicóticos e antidepressivos. Também suprime a libertação de hormonas hipotalâmicas e pituitárias e suprime o sistema de activação reticular, afectando assim a taxa metabólica basal, temperatura corporal, vigília, tónus vasomotor e vómitos.

Farmacocinética

A meia-vida é de aproximadamente 8 horas.

Interacções

  • O clorprotéxeno pode aumentar o nível plasmático de lítio administrado concomitantemente.
  • Quando o clorprothixene é administrado concomitantemente com os opiáceos, a dose de opiáceos deve ser reduzida (em cerca de 50%), pois o clorprothixene aumenta consideravelmente os efeitos terapêuticos e os efeitos secundários dos opiáceos.
  • Deve-se evitar o uso simultâneo de clorprotixeno e tramadol. Podem ocorrer apreensões com esta combinação.
  • Efeitos sedativos aditivos e estados de confusão são de esperar quando o clorprothixene é administrado juntamente com benzodiazepinas ou barbitúricos.
  • Deve-se ter especial cuidado quando o clorprotixeno é combinado com outros medicamentos anticolinérgicos (antidepressivos tricíclicos e antiparkinsonianos): pode ocorrer delírio, febre alta, constipação grave até ao íleo e glaucoma, especialmente em idosos.

Toxicidade

Efeitos colaterais

O clorprotixeno tem um forte efeito sedativo com uma elevada incidência de efeitos secundários anticolinérgicos.

Possíveis efeitos secundários:

  • Boca seca
  • hipotensão massiva
  • Taquicardia
  • hiperidrose
  • ganho de peso significativo
  • obstipação grave
  • dificuldade para urinar
  • confusão
  • obstipação

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 200 mg-kg-1

Fontes

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017