Codeine

Codeine
Código ATC R05DA04
Fórmula C18H21NO3
Massa Molar (g·mol−1) 299,36
Estado de agregação sólido
Densidade (g·cm−3) 1,32 g
Ponto de fusão (°C) 154–156
Valor PKS 8.2
Número CAS 76-57-3
Número PUB 5284371
Drugbank ID DB00318
Solubilidade solúvel em água, muito solúvel em solventes e ácidos orgânicos

Noções básicas

A codeína é um analgésico e antitussivo (supressor de tosse) do grupo dos opiáceos. A codeína é uma chamada "pró-fármaco". Isto significa que a codeína é primeiramente convertida no corpo para a sua forma efetiva, a morfina. É utilizado para o tratamento sintomático da tosse e para o tratamento da dor. A codeína só está disponível mediante receita médica.

A codeína é muitas vezes administrada sob a forma de xarope para a tosse ou como gotas. Também está disponível como cápsula ou comprimido para uso como analgésico, muitas vezes em combinação com outros analgésicos, como o paracetamol.

Farmacologia

Farmacodinâmica

A codeína tem efeitos analgésicos e narcóticos e também aumenta a tolerância à dor. É centralmente ativo como um opiáceo, ligando-se a todos os 3 receptores opióides no cérebro. Estes receptores estão envolvidos na transmissão da dor no corpo. No entanto, este efeito de alívio da dor decorre principalmente da sua conversão em morfina no fígado. A codeína também suprime a vontade de tossir e pode retardar a motilidade intestinal.

Farmacocinética

A codeína é quase totalmente absorvida através do tracto gastrointestinal. A concentração máxima é atingida após cerca de 60 minutos, com ligação proteica de apenas cerca de 7-25%. Apenas cerca de 5-10% da dose dada é convertida para a morfina analgésica no fígado. O resto é decomposto em metabolitos ineficazes e excretado através dos rins. A semi-vida plasmática da codeína e seus metabólitos é de cerca de 3 horas.

Interações medicamentosas

A codeína não deve, em circunstância alguma, ser tomada juntamente com outras substâncias depressoras centrais, tais como antidepressivos, inibidores da MAO, neurolépticos, tranquilizantes ou álcool. Estes podem intensificar o efeito e possivelmente levar a efeitos colaterais que ameaçam a vida.

Toxicidade

Os sinais de overdose são confusão, obstipação, respiração rasa, náuseas e vómitos. Em casos graves de envenenamento, podem ocorrer sintomas de risco de vida, tais como paragem respiratória.

Nos modelos animais, a codeína tem mostrado propriedades nocivas à fertilidade. Por isso, só deve ser tomado durante a gravidez se o benefício superar claramente o risco possível.

A codeína, como outros opiáceos, pode levar à dependência. Não deve, portanto, ser tomado para além da duração prescrita pelo médico.

Efeitos colaterais

Possíveis reacções adversas incluem reacções alérgicas, prurido, hipotensão, náuseas, vómitos, obstipação, dores de cabeça, sonolência ou distúrbios do sono e falta de ar.

Dados toxicológicos

Oral LD50: 427 mg kg-1 (rato)

Medicamentos que contêm Codeine

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